Công Dụng của Xalexa 30

Chỉ định

Thuốc Paroxetin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD), hoảng loạn, rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD), rối loạn hoảng loạn tiền kinh nguyệt (PMDD) và rối loạn lo âu xã hội.

Dược lực học

Paroxetin là thuốc chống trầm cảm trong nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs). Paroxetine ảnh hưởng đến hóa chất trong não có thể mất cân bằng.

Paroxetine được sử dụng để điều trị trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn lo âu, căng thẳng rối loạn hậu chấn thương (PTSD), và rối loạn tiền kinh nguyệt (PMDD).

Dược động học

Sự hấp thu

Paroxetine được hấp thu tốt sau khi uống và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu. Do chuyển hóa lần đầu, lượng paroxetin có sẵn cho hệ tuần hoàn ít hơn lượng được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sự bão hòa một phần của tác dụng vượt qua đầu tiên và giảm độ thanh thải trong huyết tương xảy ra khi gánh nặng cơ thể tăng lên khi dùng liều đơn cao hơn hoặc khi dùng nhiều liều. Điều này dẫn đến sự gia tăng không cân đối về nồng độ paroxetine trong huyết tương và do đó các thông số dược động học không ổn định, dẫn đến động học không tuyến tính. Tuy nhiên, tính không tuyến tính nói chung là nhỏ và chỉ giới hạn ở những đối tượng đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương ở liều thấp.

Mức độ toàn thân ở trạng thái ổn định đạt được sau 7 đến 14 ngày sau khi bắt đầu điều trị bằng các công thức phóng thích ngay lập tức hoặc có kiểm soát và dược động học dường như không thay đổi khi điều trị lâu dài.

Phân bố

Paroxetine được phân bố rộng rãi vào các mô và các tính toán dược động học chỉ ra rằng chỉ 1% paroxetine trong cơ thể nằm trong huyết tương.

Khoảng 95% paroxetine hiện diện là liên kết với protein ở nồng độ điều trị.

Không có mối tương quan nào được tìm thấy giữa nồng độ paroxetine trong huyết tương và tác dụng lâm sàng (tác dụng ngoại ý và hiệu quả).

Chuyển hoá

Các chất chuyển hóa chính của paroxetin là các sản phẩm phân cực và liên hợp của quá trình oxy hóa và metyl hóa, chúng dễ dàng bị loại bỏ. Theo quan điểm của chúng tương đối thiếu hoạt tính dược lý, hầu như không có khả năng chúng góp phần vào tác dụng điều trị của paroxetine.

Sự trao đổi chất không làm ảnh hưởng đến hoạt động chọn lọc của paroxetine đối với sự hấp thu 5-HT của tế bào thần kinh.

Thải trừ

Bài tiết paroxetin không đổi qua nước tiểu nói chung dưới 2% liều dùng trong khi chất chuyển hóa khoảng 64% liều dùng. Khoảng 36% liều dùng được bài tiết qua phân, có thể qua mật, trong đó paroxetin không thay đổi chiếm dưới 1% liều dùng. Do đó paroxetine được thải trừ gần như hoàn toàn qua quá trình chuyển hóa.

Sự bài tiết chất chuyển hóa là hai giai đoạn, ban đầu là kết quả của quá trình chuyển hóa lần đầu và sau đó được kiểm soát bằng cách loại bỏ toàn thân của paroxetin.

Thời gian bán thải thay đổi nhưng nói chung là khoảng 1 ngày.

Người cao tuổi và suy thận/gan

Nồng độ paroxetin trong huyết tương tăng xảy ra ở những người cao tuổi và những người bị suy thận nặng hoặc ở những người bị suy gan, nhưng phạm vi nồng độ trong huyết tương trùng với những người trưởng thành khỏe mạnh.