Công Dụng Của Xafen 180 1X10

Chỉ định

Thuốc Xafen 180 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giúp giảm nhẹ các triệu chứng liên quan đến chứng viêm mũi dị ứng theo mùa như hắt hơi, sổ mũi, ngứa và chảy nước mắt.
• Giúp giảm nhẹ các triệu chứng liên quan đến chứng nổi mề đay tự phát mãn tính.
• Giúp giảm nhẹ các triệu chứng liên quan đến chứng viêm mũi dị ứng mãn tính.

Dược lực học

Fexofenadin hydroclorid là một thuốc kháng histamin H1 không gây ngủ. 

Fexofenadin là một chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của terfenadin. 

Các nghiên cứu về phản ứng dị ứng mề đay và ban đỏ ở người sau khi uống liều fexofenadin.

hydroclorid 1 lần mỗi ngày và 2 lần mỗi ngày chứng minh rằng thuốc này ức chế phản ứng kháng histamin bắt đầu trong vòng 1 giờ, và đạt được tác dụng tối đa ở thời điểm 6 giờ và kéo dài suốt 24 giờ. Không có bằng chứng về sự dung nạp đối với những ảnh hưởng này sau 28 ngày dùng thuốc. Người ta thấy có một mối quan hệ đáp ứng theo liều tuyến tính giữa liều 10mg đến 130mg dùng đường uống. Trong mô hình hoạt động kháng histamin này, người ta thấy rằng cần có liều tối thiểu 130mg nhằm đạt được tác động nhất quán được duy trì suốt thời gian 24 giờ. Sự ức chế tối đa phản ứng dị ứng mề đay và ban đỏ lớn hơn 80%. Các nghiên cứu lâm sàng thực hiện ở các bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa đã cho thấy liều 20mg là đủ hiệu quả trong 24 giờ.

Không có sự khác biệt đáng kể trong các khoảng QTc quan sát được ở các bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa được dùng fexofenadin hydroclorid lên đến liều 240mg hai lần mỗi ngày khi so sánh với giả dược. Cũng vậy, không có thay đổi đáng kể trong các khoảng QTc quan sát được ở các đối tượng khỏe mạnh được sử dụng fexofenadin hydroclorid lên đến liều 60mg hai lần mỗi ngày trong vòng 6 tháng, 400mg hai lần mỗi ngày trong vòng 6,5 ngày và 240mg một lần mỗi ngày trong vòng một năm, khi so sánh với giả dược. Fexofenadin ở các nồng độ gấp 32 lần nồng độ trị liệu ở nam không có tác dụng trên việc trì hoãn sự chính lưu kênh K+ sao chép ở tim người.

Fexofenadin hydroclorid (5 - 10mg/kg) ức chế kháng thể gây ra sự co thắt phế quản ở chuột bạch nhạy cảm và ức chế sự phóng thích histamin ở nồng độ trên mức điều trị (10 - 100μm) từ các dưỡng bào ở phúc mạc.

Dược động học

Fexofenadin hydroclorid nhanh chóng được hấp thu sau liều uống. Tmax xảy ra khoảng 1 - 3 giờ sau khi uống thuốc. Cmax trung bình khoảng 142ng/ml theo sau liều uống đơn 60 mg, khoảng 289 ng/mL, theo sau liều đơn 120mg và khoảng 494ng/ml theo sau liều đơn 180mg.

Ở các bệnh nhân viêm mũi dị ứng 7 - 12 tuổi, các so sánh qua nghiên cứu chéo cho thấy rằng diện tích dưới đường cong của fexofenadin theo sau liều uống 60mg lớn hơn 56% so sánh với các đối tượng trưởng thành khỏe mạnh được dùng cùng một liều như nhau. Ngoài ra, độ thanh thải của fexofenadin ở các bệnh nhân nhi được xác định thấp hơn khoảng 40% so với người trưởng thành. Khi quan sát thông số này thì một mức liều 30 mg hai lần mỗi ngày ở các bệnh nhân nhi sẽ mang lại nồng độ fexofenadin huyết tương tương tự với các thông số liên quan đến hiệu quả ở người trưởng thành. Sinh khả dụng tuyệt đối theo sau việc uống fexofenadin hydroclorid được tính toán khoảng 33%.

Fexofenadin gắn với các protein huyết tương 60 - 75% ở người trưởng thành khỏe mạnh. Fexofenadin chuyển hóa không đáng kể. Sự hấp thu fexofenadin thay đổi không đáng kể bởi thức ăn. Sau khi uống liều đơn 60mg, theo thứ tự 80% và 11,5% tổng liều fexofenadin được tiết qua phân và nước tiểu. Sau khi dùng đa liều, fexofenadin có thời gian bán thải trung bình cuối cùng là 11 - 16 giờ. Đường thải chính được cho là thải qua mật trong khi đến 10% liều uống vào được thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Dược động học liều đơn và liều đa của fexofenadin tuyến tính giữa liều 20mg và 120mg. Liều 240mg hai lần mỗi ngày mang lại sự tăng diện tích dưới đường cong ở trạng thái ổn định hơi lớn (8,8%). Dược động học của fexofenadin ở các bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa hoàn toàn tương tự ở dược động học ở người khỏe mạnh bình thường. Một nghiên cứu cho thấy rằng nữ có thể phơi nhiễm huyết tương cao hơn so với nam, tuy nhiên, không thấy bất cứ sự khác nhau về độ an toàn hay hiệu quả.

Các bệnh nhân lớn tuổi, các bệnh nhân suy gan và các bệnh nhân bệnh tim phơi nhiễm với fexofenadin do việc dùng terfenadine cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về mặt thống kê trong các thông số dược động học đối với fexofenadin so với các đối tượng khỏe mạnh. Mặc dù mức huyết tương đỉnh và thời gian bán thải tăng lần lượt 68% và 15% ở các bệnh nhân lớn tuổi và tăng lần lượt 54% và 19% ở các bệnh nhân bệnh thận bất kể mức độ nặng của bệnh, những mức độ này nằm trong các hạn mức huyết tương cho thấy dung nạp tốt trong các thử nghiệm được kiểm soát tốt về độ an toàn và hiệu quả.