Công Dụng Của Stadeltine

Chỉ định

Thuốc Stadeltine được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm các triệu chứng ở mắt và mũi của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.
• Giảm các triệu chứng mày đay mạn tính.

Dược lực học

Levocetirizine là đồng phân quang học dạng (R) có hoạt tính của cetirizine, là một thuốc kháng histamine; tác động chủ yếu của thuốc gián tiếp thông qua ức chế chọn lọc các thụ thể H1. Hoạt tính kháng histamine của levocetirizine đã được chứng minh ở nhiều loài động vật và người. Các nghiên cứu in vitro về sự gắn kết đã cho thấy levocetirizine có ái lực đối với các thụ thể H1 ở người cao gấp hai lần so với cetirizine (Ki = 3 nmol/l so với với 6 nmol/l).

Dược động học

Hấp thu:

Levocetirizine được hấp thu nhanh và nhiều sau khi uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được khoảng 0,9 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày. Nồng độ đỉnh của thuốc tương ứng là 270 ng/ml và 308 ng/ml khi sử dụng liều duy nhất và liều nhắc lại 5 mg một lần mỗi ngày. 

Mức độ hấp thu của thuốc không phụ thuộc liều dùng và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, tuy nhiên thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh.

Phân bố:

Không có dữ liệu về phân bố tại mô ở người và sự đi qua hàng rào máu não của levocetirzine. Ở chuột cống và chó, nồng độ cao nhất tại gan và thận, nồng độ thấp nhất tại hệ thần kinh trung ương. 

Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương của levocetirizine là 90%. Khả năng phân bố của thuốc kém với thể tích phân bố là 0,4 I/kg.

Chuyển hóa:

Mức độ chuyển hóa của levocetirizine ở người dưới 14% liều dùng, vì vậy sự khác biệt do đa hình di truyền hoặc khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế enzyme được xem như không đáng kể. Các con đường chuyển hóa là oxy hóa vòng thơm, khử alkyl N- và O- và liên hợp với taurin. Con đường khử nhóm alkyl chủ yếu qua trung gian CYP3A4 trong khi sự oxy hóa vòng thơm liên quan đến các dạng CYP phức tạp và/hoặc CYP chưa xác định. Levocetirizine không tác động lên các isoenzym CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống liều 5 mg. Do chuyển hóa chậm và không có tiềm năng ức chế chuyển hóa, tương tác của levocetirizine với các chất khác hay ngược lại không xảy ra.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của levocetirizine ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Thời gian bán thải ở trẻ em ngắn hơn so với ở người lớn. Thải trừ chủ yếu của levocetirizine và các chất chuyển hóa là qua nước tiểu, chiếm trung bình 85,4% liều dùng. Lượng thuốc bài tiết qua phân chỉ chiếm 12,9% liều dùng. Levocetirizine được đào thải qua cả lọc cầu thận và bài tiết chủ động qua ống thận.

Suy thận:

Độ thanh thải biểu kiến của levocetirizine tương quan với độ thanh thải creatinin. Do đó, khuyến cáo điều chỉnh khoảng cách giữa các liều levocetirizine dựa trên độ thanh thải creatinin ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng. Ở giai đoạn cuối vô niệu ở bệnh nhân suy thận, độ thanh thải toàn thân giảm khoảng 80% so với người bình thường. Ít hơn 10% lượng levocetirizine được loại bỏ trong quá trình thẩm phân máu trong 4 giờ.