Công Dụng của Somazina

Chỉ định

Somazina được chỉ định để điều trị trong các trường hợp sau:

• Các rối loạn nhận thức, cảm giác, vận động và tâm thần kinh do bệnh lý thoái hóa hay tai biến mạch máu não.

Dược lực học

Citicolin kích thích sinh tổng hợp các phospholipid cấu trúc của màng tế bào thần kinh. Do vậy, citicolin cải thiện chức năng của cơ chế màng như chức năng của các bơm trao đổi ion và các thụ thể gắn vào nó, sự điều biến của chức năng này là rất cần thiết trong dẫn truyền thần kinh.

Tác động ổn định màng tế bào của citicolin có tác dụng cải thiện sự tái hấp thu qua màng tế bào thần kinh khi bị phù não.

Các nghiên cứu thực nghiệm cho thay citicolin ức chế sự hoạt hóa của một số phospholipase (A1, A2, C và D), làm giảm sự hình thành các gốc tự do, tránh phá hủy hệ thống màng và bảo vệ hệ thống phòng thủ chống oxy hóa như glutathion.

Citicolin bảo vệ sự dự trữ năng lượng của tế bào thần kinh, ức chế tình trạng chết tế bào theo chương trình và kích thích tổng hợp acetylcholin.

Trên thực nghiệm cho thấy citicolin cũng có tác dụng báo vệ thần kinh dự phòng trong thiếu máu não cục bộ.

Thử nghiệm lâm sàng về chấn đoán hình ảnh thần kinh cho thấy citicolin giúp cải thiện đáng kể về chức năng ở bệnh nhân bị tai biến mạch máu não do thiếu máu cục bộ cấp tính, đồng thời làm chậm sự tiến triển các tổn thương do thiểu máu não cục bộ. Ở những bệnh nhân bị chấn thương sọ não, citicolin thúc đẩy sự hồi phục và làm giảm thời gian và mức độ nặng của bệnh lý não sau tổn thương.

Citicolin cải thiện sự tập trung, nhận thức, chứng mất trí nhớ và các rỗi loạn nhận thức và thần kinh do thiếu máu não cục bộ.

Dược động học

Citicolin được hấp thu tốt sau khi uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Nồng độ cholin trong huyết tương tăng đáng kể sau khi dùng thuốc theo các đường dùng nêu trên. Sự hấp thu qua đường uống gần như hoàn toàn và sinh khả dụng xấp xỉ như đường tĩnh mạch. Thuốc được chuyển hóa trong ruột và gan thành cholin và cytidin.

Citicolin sau khi dùng được phân bố rộng rãi trong, cấu trúc não, các cholin nhanh chóng gắn kết với phospholipid cấu trúc và cytidin gắn kết với nucleotid cytidinic và acid nucleic. Citicolin vào não và gắn kết với màng tế bào, bào tương và ty thể, tham gia vào các phần tử phospholipid cấu trúc.

Chỉ một lượng nhỏ liều dùng xuất hiện trong nước tiểu và phân (dưới 3%). Khoảng 12% liều dùng được thải trừ qua CO thở ra.

Quá trình bài tiết thuốc qua nước tiểu có thể phân biệt thành hai giai đoạn: Giai đoạn đầu khoảng 36 giờ, tốc độ bài tiết giảm nhanh, và trong giai đoạn hai tốc độ bài tiết giảm chậm hơn nhiều. Quá trình tương tự với việc thải trừ qua CO2 thở ra, tốc độ thải ra giảm nhanh chóng sau khoảng 15 giờ và sau đó giảm chậm hơn nhiều.