Công Dụng của Thuốc Shinacin

Chỉ định

Thuốc Shinacin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm.
• Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không đỡ.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng Haemophilus influenzae và Branhamella catarrbalis: Viêm phế quản cấp tính và mạn tính, viêm phổi - phế quản.
• Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu - sinh dục bởi các chủng E.coli, Klebsiella và Enterobacter: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.
• Nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm tuỷ xương.
• Nhiễm khuẩn nha khoa: Áp xe ổ răng.

Dược lực học

Amoxicillin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta-lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram (+) và Gram (-) do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng do amoxicillin rất dễ bị phá hủy bởi betalactamase, nó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzyme này.

Acid clavulanic tạo thành do sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta-lactam gần giống với penicillin, có khả năng ức chế beta-lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram (-) và Staphylococcus sinh ra. Đặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta-lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicillin và các cephalosporin.

Acid clavulanic giúp cho amoxicillin không bị beta-lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicillin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicillin, các penicillin khác và các cephalosporin. 

Phổ kháng khuẩn của thuốc bao gồm: 

Vi khuẩn gram (+)

• Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
• Loại yếm khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus. 

Vi khuẩn gram (-)

• Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisserria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida. 
• Loại yếm khí: Các loài Bacteroides, kể cả Bacteroides fragilis.

Dược động học

Amoxicilin và clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 - 2 giờ uống thuốc. Với liều 250 mg (hay 500 mg) sẽ có 5 microgam/ml (hay 8 - 9 microgam/ml) amoxicilin và khoảng 3 microgam/ml acid clavulanat trong huyết thanh.

Sau 1 giờ uống 20 mg/kg amoxicilin + 5 mg/kg acid clavulanic, sẽ có trung bình 8,7 microgam/ml amoxicilin và 3,0 microgam/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn. 

Khả dụng sinh học đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic là 75%. Nửa đời sinh học của amoxicilin trong huyết thanh là 1 - 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ. Khoảng 55 - 70% amoxicilin và 30 - 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.