Công Dụng Của Savi Montelukast 5Mg Savipharm 3X10

Chỉ định

Thuốc SaVi Montelukast 5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Dự phòng và điều trị hen suyễn mạn tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tháng tuổi trở lên.
• Dự phòng co thắt phế quản do gắng sức (EIB: Exercise-induced Bronchoconstriction) ở người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên.
• Giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên, viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên.

Dược lực học

Montelukast thuộc nhóm điều trị chất đối kháng thụ thể leukotrien.

Các cysteinyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là các kháng viêm eicosanoid mạnh được phóng thích từ các tế bào khác nhau bao gồm các dưỡng bào (mastocyte) và bạch cầu ái toan.

Các chất trung gian tiền hen quan trọng này gắn kết với thụ thể cysteinyl leukotrien (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp của người và gây ra các tác động trên đường hô hấp, bao gồm co thắt phế quản, tiết nhầy, tính thấm thành mạch và bổ sung bạch cầu ái toan.

Montelukast là một hoạt chất dùng đường uống, có liên kết với ái lực cao và chọn lọc trên thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sảng, nó ức chế sự co thắt phế quản gây ra do LTD, khi uống ở liều thấp 5 mg. Giãn phế quản đã được quan sát thấy trong vòng 2 giờ sau khi uống. Hiệu quả giãn phế quản gây ra bởi một chủ vận β là thuộc tính cộng thêm của montelukast.

Điều trị với montelukast sẽ làm ức chế cả đầu pha và cuối pha co thắt phế quản do kháng nguyên. Montelukast so sánh với giả dược, làm giảm bạch cầu ái toan của hệ máu ngoại vi ở người lớn và bệnh nhi. Trong một nghiên cứu riêng biệt, điều trị với montelukast làm giảm đáng kể bạch cầu ái toan trong đường hô hấp (được đo trong đờm) và trong máu ngoại vi, nên cải thiện việc kiểm soát hen suyễn lâm sàng.

Dược động học

Hấp thu

Đối với viền nhai 5mg, nồng độ đỉnh trong huyết tướng (Cmax) đạt được trong khoảng 2-2,5 giờ sau khi uống ở người lớn. Sinh khả dụng đường uống đạt 73% bữa ăn chay (không thịt, cá) và giảm xuống 63% với bữa ăn tiêu chuẩn.

Phản bố

Hơn 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương Thể tích phân bố ổn định trung bình của Montelukast là 8 - 11 lít. Nghiên cứu trên chuột với montelukast phóng xạ cho thấy có sự phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não. Ngoài ra, nồng độ phóng xạ trong 24 giờ sau liều uống đã được tìm thấy trong tất cả các mô khác.

Chuyển hóa

Montelukast được chuyển hóa mạnh nên trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa trong huyết trong của montelukast không thể phát hiện được ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em. Trong các nghiên cứu in vitro bằng cách sử dụng microsom gan người cho thấy cytochrom P450 3A4, 2A6 và 2C9 đều tham gia vào chuyển hóa của montelukast.

Căn cứ vào các kết quả in vitro khác với microson gian người, nồng độ điều trị trong huyết tường của montelukast không ức chế cytochrom P430 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hoặc 2D6. Ảnh hưởng của các chất chuyển hóa đến hiệu quả điều trị của montelukast là không đáng kể. 

Thải trừ

Độ thanh thải huyết tương trung bình của montelucasyt là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh khi uống một 1 liều montelukast phóng xạ, có khoảng 86% phóng xạ được thu hồi trong phân sau 5 ngày và < 0,2% được thu hồi trong nước tiểu. Điều này cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua mật.

Trong một số nghiên cứu, thời gian bán thải trung bình của montelukast là 2,7 - 5,5 giờ ở người lớn khỏe mạnh. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính khi dùng liều lên đến 50 mg.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc suy gan từ nhẹ đến trung bình, Vì montelukast và chất chuyển hóa của nó được đào thải qua tuyến đường mật, nên không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. Không có dữ liệu về dược động học của montelukast ở bệnh nhân suy gan nặng (> 9 điểm Child-Pugh).