Công Dụng của Thuốc Rovamycine 3 M.I.U

Chỉ định

Thuốc Rovamycin® được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Rovamycin được dùng để điều trị và để phòng một số bệnh nhiễm khuẩn do những vi khuẩn nhạy cảm với spiramycin, đặc biệt là:

• Các nhiễm khuẩn tai – mũi - họng, phế quản - phổi, da, miệng và nhiễm trùng sinh dục không do lậu cầu. 
• Bệnh nhiễm toxoplasma ở phụ nữ có thai. 
• Phòng ngừa viêm màng não do não mô cầu trong những trường hợp đặc biệt (như bị chống chỉ định rifampicin). 
• Điều trị dự phòng tái phát sốt thấp khớp, trong trường hợp dị ứng betalactams.

Dược lực học

Nhóm dược lý - trị liệu: Thuốc kháng khuẩn dùng đường toàn thân.

Spiramycin là một kháng sinh kháng khuẩn thuộc nhóm macrolides.

Phổ hoạt tính kháng khuẩn

Nồng độ tới hạn phân biệt các chủng nhạy cảm (S) với các chủng nhạy cảm trung gian và với các chủng kháng thuốc (R) như sau: S ≤ 1mg/l và R > 4mg/l.

Tỷ lệ kháng thuốc có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian đối với một số loài. Do đó, sẽ có ích khi có thông tin về tỷ lệ kháng thuốc tại chỗ, đặc biệt là trong điều trị nhiễm khuẩn nặng.

Những số liệu dưới đây chỉ nhằm định hướng về xác suất nhạy cảm của một chủng vi khuẩn đối với kháng sinh này:

Các loại vi khuẩn nhạy cảm:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheria, Enterococci, Rhodococcus equi, Staphylococcus meti-S, Staphylococcus metl-R*, Streptococcus B, Unclassified streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Legionella, Moraxella.
• Vi khuẩn kỵ khí: Actinomyces, Bacteroides, Eubacterium, Mobiluncus, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Prevotella, Propionibacterium acnes.
• Các vi khuẩn khác: Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Coxiella, Leptospires, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum.

Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung bình (intermediate susceptibility in vitro):

• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Neisseria gonorrhoeae.
• Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens.
• Các vi khuẩn khác: Ureaplasma urealyticum.

Các loại vi khuẩn kháng thuốc:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroides.
• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Acinetobacter, Enterobacteria, Haemophilus, Pseudomonas.
• Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium.
• Các vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.

Spiramycin có hoạt tính in vitro và in vivo chống toxoplasma gondii.

*Tỷ lệ kháng methicillin khoảng 30 đến 50% đối với tất cả tụ cầu khuẩn và chủ yếu là ở trong môi trường bệnh viện.

Dược động học

Hấp thu

Spiramycin được hấp thu nhanh tuy không hoàn toàn. Thức ăn làm giảm sự hấp thu thuốc.

Phân bố

Sau khi uống 6 M.I.U spiramycin, nồng độ cực đại trong huyết tương là 3,3pg/ml. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 8 giờ.

Spiramycin không đi qua hàng rào máu - não. Tuy vậy, thuốc được tiết vào sữa mẹ. Tỷ lệ kết gắn protein huyết tương thấp (10%).

Thuốc được phân bố tốt trong nước bột và các mô (phổi: 20 - 60pg/g, amiđan: 20 – 80pg/g, các xoang bị viêm: 75 – 110pg/g, xương: 5 – 100pg/g). Mười ngày sau khi ngưng điều trị, trong gan, lách và thận vẫn còn 5 đến 7pg/g hoạt chất.

Các macrolides thâm nhập và tích lũy trong các thực bào (bạch cầu trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào màng bụng và phế nang), ở người, thuốc có nồng độ cao trong thực bào.

Những tính chất này giải thích cho hoạt tính của macrolides trên vi khuẩn nội bào.

Chuyển hóa

Spiramycin được chuyển hóa ở gan, dẫn đến sự hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính nhưng không rõ cấu trúc hóa học.

Thải trừ

Trong nước tiểu: 10% liều dùng.

Bài tiết cao trong mật: Nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương 15 đến 40 lần.

Có thể tìm thấy một lượng spiramycin đáng kể trong phân.