Công Dụng

Chỉ định

Thuốc Rexcal được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị các trường hợp có liên quan đến sự rối loạn chuyển hóa calci gặp ở bệnh nhân có bệnh thận mạn tính.
• Điều trị loạn dưỡng xương do thận, giảm calci huyết liên quan tới suy cận giáp trạng, còi xương phụ thuộc vitamin D và loãng xương.

Dược lực học

Calcitriol, một trong những chất chuyển hóa có hoạt tính của vitamin D, thông thường được tạo thành ở thận từ một tiền chất là 25 - hydroxycholecalciferol (25 - HCC). Bình thường, lượng chất này làm tăng sự hấp thu calci và phosphate, đóng vai trò quan trọng trong khoáng hóa xương. Ở người suy thận mạn, việc tạo calcitriol kém góp phần tới sự bất thường chuyển hóa khoáng chất.

Calci là một khoáng chất được tìm thấy trong thực phẩm tự nhiên. Calci cần thiết cho nhiều chức năng bình thường của cơ thể, đặc biệt là sự tạo xương và duy trì các chức năng nguyên vẹn của thần kinh, cơ, hệ thống xương và tính thấm của màng tế bào, mao mạch.

Magnesi là khoáng chất rất quan trọng, tham gia vào hàng trăm phản ứng enzyme trong cơ thể. Magnesi đóng vai trò quan trọng trong việc bổ sung calcium do là chất trung gian chuyển hóa vitamin D thành dạng có hoạt tính.

Kẽm cũng đóng vai trò quan trọng trong việc hấp thu calci của cơ thể. Hơn nữa, kẽm giúp cải thiện hệ thống miễn dịch.

Dược động học

Calcitriol

Hấp thu

Calcitriol hấp thu nhanh ở ruột. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở đơn liều 0,25 – 0,75mcg calcitriol đạt được trong khoảng 2 – 4 giờ ở người khoẻ mạnh.

Phân bố

Trong máu, ở nồng độ sinh lý, calcitriol hầu hết gắn kết với DBP (Vitamin D binding protein), ngoài ra cũng có một ít gắn kết với lipoprotein và albumin. Khi nồng độ calcitriol trong máu cao, DBP trở nên bão hòa, và tăng gắn kết với lipoprotein và albumin.

Chuyển hóa

Calcitriol bị bất hoạt ở cả thận và ruột, ở dạng các chất chuyển hóa trung gian.

Thải trừ

Trong huyết thanh, thời gian bán thải của calcitriol khoảng 5 – 17 giờ ở bệnh nhân bình thường nhưng có thể kéo dài khoảng 18 – 44 giờ ở bệnh nhân bị suy thận mạn nặng. Tuy nhiên, tác dụng dược lý của calcitriol đơn liều kéo dài ít nhất 4 ngày. Calcitriol được đào thải vào mật và đi vào chu trình gan ruột.

Calci lactate

Hấp thu

Calcium được hấp thu chủ yếu từ ruột non bằng cách vận chuyển chủ động và khuếch tán thụ động. Khoảng 1/3 lượng calcium được hấp thu ở đường tiêu hóa mặc dù điều này có thể thay đổi tùy thuộc vào chế độ ăn và tình trạng ruột non; sự hấp thu cũng tăng trong tình trạng thiếu calcium va trong giai đoạn tăng trưởng chiều cao ở trẻ hoặc giai đoạn thai kỳ và cho con bú. 1,25 - dihydroxycholecalciferol (calcitriol), chất chuyển hóa của vitamin D, làm tăng sự hấp thu chủ động.

Phân bố

Một lượng nhỏ bị mất trong mồ hôi, da, tóc và móng. Calcium qua được nhau và phân bố vào sữa mẹ.

Thải trừ

Calcium thừa chủ yếu được bài tiết qua thận. Calcium không hấp thu được thải trừ qua phân.

Magnesium oxide và kẽm oxide hấp thu qua đường tiêu hóa.