Công Dụng Của Remebentin 400

Chỉ định

Thuốc Remebentin 400 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị đau do bệnh thần kinh và động kinh. Thuốc cũng được chỉ định phụ trị động kinh từng phần và động kinh từng phần kèm theo động kinh toàn thể thứ phát ở những bệnh nhân chưa đạt được sự kiểm soát thỏa đáng bằng, hoặc ở những người không dung nạp với, các thuốc điều trị động kinh tiêu chuẩn dùng một mình hoặc phối hợp.
• Đối với trẻ em 6-12 tuổi: Remebentin có thể được dùng phụ trị cho động kinh từng phần và động kinh từng phần kèm theo động kinh toàn thể thứ phát ở những bệnh nhân chưa đạt được sự kiểm soát thỏa đáng bằng, hoặc ở những người không dung nạp với, các thuốc điều trị động kinh tiêu chuẩn dùng một mình hoặc phối hợp. Nếu lợi ích nhiều hơn nguy cơ, Remebentin phải được khởi đầu và giám sát bởi một chuyên gia thần kinh.

Dược lực học

Gabapentin có liên quan về mặt cấu trúc với chất dẫn truyền thần kinh gamma-aminobutyric acid (GABA) nhưng cơ chế tác động của nó khác với nhiều thuốc tương tác với các sy náp GABA. Định tính và chức năng của các điểm gắn kết với gabapentin vẫn còn phải được làm sáng tỏ và sự thích hợp của các tác động khác nhau của nó với tác dụng chống động kinh phải được xác định.

Hoạt tính giảm đau đã được chứng minh trong các mô hình động vật làm đau do viêm và do bệnh thần kinh. Một nghiên cứu chỉ định ngẫu nhiên đối chứng giả dược đã được tiến hành ở 247 trẻ em từ 3 - 12 tuổi bị bệnh động kinh khó trị. Những người tham gia nhận 25 - 35 mg/kg/ngày hoặc giả dược như điều trị cộng thêm. Hiệu quả chưa được xác lập ở trẻ em dưới 6 tuổi.

Dược động học

Nồng độ gabapentin trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt được khoảng 3 giờ (Tmax) sau khi uống liều đơn gabapentin bất kể liều hoặc dạng bào chế. Các giá trị Tmax trung bình sau khi dùng nhiều liều ngắn hơn khoảng 1 giờ so với liều đơn. Các trị số Cmax và AUC tăng khi tăng liều; tuy nhiên, sự tăng nhỏ hơn tỷ lệ tăng liều. Độ lệch rất nhỏ đến 600 mg cho cả hai tham số, và vì vậy, tối thiểu với các liều 300 mg - 400 mg ba lần mỗi ngày thường là liều có tác dụng chống động kinh.

Sau những liều gabapentin lặp lại, nồng độ ở trạng thái không đổi đạt được trong vòng 1 - 2 ngày sau khi bắt đầu dùng nhiều liều và duy trì trong suốt thời gian dùng thuốc. Các số liệu nồng độ - thời gian gabapentin huyết tương giống nhau giữa các dạng bào chế viên nang và dung dịch sau những liều đơn 300 và 400 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều uống 300 mg gabapentin khoảng 60%, ở liều 300 mg và 400 mg, sinh khả dụng gabapentin không thay đổi sau khi dùng nhiều liều. 

Dựa trên những kết quả nghiên cứu sinh khả dụng được tiến hành với các viên nang gabapentin, các sinh học với các viên nang 2 x 300 mg đã lưu hành trên thị trường với cùng tốc độ và mức độ hấp thu. Tương tự các viên nang 800 mg tương đương sinh học với các viên nang 2 x 400 mg đã lưu hành trên thị trường với cùng tốc độ và mức độ hấp thu. Sự có mặt của thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của gabapentin. 

Gabapentin không được chuyển hóa ở người và không gây cảm ứng các men oxy hóa chức năng hỗn hợp của gan, sự thải trừ gabapentin sau khi tiêm tĩnh mạch cũng đã được mô tả kỹ bởi dược động học tuyến tính. Thời gian bán thải (T1/2) của gabapentin từ 5 - 7 giờ. Các tham số thải trừ gabapentin, độ thanh thải thận (Clcr) và T1/2 biểu kiến không phụ thuộc liều. Thanh thải qua thận là con đường thải trừ duy nhất của gabapentin.

Vì gabapentin không được chuyển hóa ở người, lượng thuốc có trong nước tiểu là chỉ thị sinh khả dụng gabapentin. Sau khi uống liều đơn 200 mg [C14], hoạt tính phóng xạ của gabapentin tìm thấy lần lượt khoảng 80% và 20% trong nước tiểu và phân. 

Vì chức năng thận (được đo bằng độ thanh thải creatinin) giảm theo tuổi, nên độ thanh thải gabapentin đường uống, thanh thải thận và hằng số tốc độ thải trừ giảm tương ứng. 

Dược động học Gabapentin được đo trong một nghiên cứu liều đơn và nhóm nghiên cứu trẻ em từ 1 - 13 tuổi. Độ thanh thải gabapentin dựa trên thể trọng ở trẻ em trên 4 tuổi giống nhau ở người lớn. Trẻ em từ 2 - 4 tuổi hình như có độ thanh thải cao hơn theo thể trọng. Dưới 2 tuổi độ thanh thải gabapentin thay đổi mạnh.