Công Dụng của Thuốc Prelox Suspension

Chỉ định

Thuốc Prelox Suspention được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Cefpodoxim proxetil được chỉ định điều trị cho những bệnh nhân nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra các tình trạng bệnh được liệt kê dưới đây.

Viêm đường hô hấp dưới

• Viêm phổi mắc phải do cộng đồng do S. pneumoniae hoặc H. influenzae ( kể cả các chủng sinh ra beta - lactamase).
• Đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mãn do S. Pneumoniae, H. influenzae (chỉ gồm những chủng không sinh ra beta - lactamase), hoặc M.catarrhalis. Đến thời điểm này vẫn chưa có đủ dữ liệu để xác minh hiệu quả của thuốc đối với những bệnh nhân có đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mãn do các chủng H. influenzae sinh ra beta - lactamase.

Viêm đường hô hấp trên

• Viêm xoang hàm trên cấp tính do Haemophilus influenzae ( kể cả các chủng sinh ra beta - lactamase), Streptococcus pneumoniae, và Moraxella catarrhalis.
• Viêm tai giữa cấp tính do Streptococcus pneumoniae, Heanophilus influenzae ( kể cả các chủng sinh ra beta - lactamase), hoặc Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
• Viêm họng và/hoặc viêm amiđan do Streptococcus pyogenes.

Lưu ý: Chỉ có penicilin dùng đường tiêm bắp là có hiệu quả trong dự phòng sốt thấp. Cefpodoxime proxetil thường có hiệu quả trong tiệt trừ streptococcus ở miệng - hầu. Tuy nhiên, chưa có số liệu xác minh hiệu quả của cefpodoxim proxetil trong dự phòng sốt thấp xảy ra sau đó.

Các bệnh lây qua đường tình dục

• Bệnh lậu cổ tử cung và niệu đạo không biến chứng, cấp tính do Neisseria gonorrhoea (kể cả các chủng sinh ra penicillinase).
• Nhiễm Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng sinh ra penicillinase) ở hậu môn - trực tràng phụ nữ không biến chứng, cấp tính.

Lưu ý: Hiệu quả của cefpodoxim trong điều trị những bệnh nhân nam nhiễm N. gonorrhoeae ở trực tràng chưa được xác minh. Chưa có số liệu về việc dùng cefpodoxim Proxetil trong điều trị nhiễm khuẩn ở họng do N. gonorrhoeae ở nam hoặc nữ.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da

• Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sinh ra penicillinase) hoặc Streptococcus pyogenes.

Lưu ý: Trong các thử nghiệm lâm sàng, điều trị thành công nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng phụ thuộc liều. Liều điều trị có hiệu quả đối với nhiễm khuẩn da cao hơn liều dùng cho các chỉ định khác.

Nhiễm khuẩn đường niệu

• Nhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng (viêm bàng quang) do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, hoặc Staphylococcus saprophyticus.
• Nên làm các xét nghiệm vi khuẩn thích hợp để phân lập và xác định vi khuẩn gây bệnh và xác định tính nhạy cảm của chúng đối với cefpodoxim. Có thể tiến hành điều trị trong khi chờ đợi kết quả những xét nghiệm này. Khi đã có kết quả, nên điều chỉnh liệu pháp kháng sinh sao cho phù hợp.

Dược lực học

Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Ở những nước có tỷ lệ kháng kháng sinh thấp, cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta – lactamase, do các khuẩn gram âm và gram dương tạo ra. Về nguyên tắc, cefpodoxim có hoạt lực đối với cầu khuẩn gram dương như phế cầu khuẩn (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu khuẩn (Streptococcus) nhóm A,B,C, G và với các tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo ra beta – lactamase.

Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolyl – penicilin do thay đổi protein gắn penicilin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicilin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam. Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn gram âm, các trực khuẩn gram dương và gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter. Tuy nhiên ở Việt Nam, các vi khuẩn này cũng kháng cả cephalosporin thế hệ 3.

Vấn đề này cần lưu ý vì đó là một nguy cơ thất bại trong điều trị. Ngược lại với các cephalosporin loại uống khác, cefpodoxim bền vững đối với beta – lactamase do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria sinh ra. Tuy vậy nhận xét này cũng chưa được theo dõi có hệ thống ở Việt Nam và hoạt lực của cefpodoxim cao hơn đến mức độ nào so với hoạt lực của các cephalosporin uống khác cũng chưa rõ.

Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcesens và Clostridium perfringens. Các khuẩn này đôi khi kháng hoàn toàn.

Các tụ cầu vàng kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophili thường kháng hoàn toàn các cephalosporin.

Cefpodoxim ở trên thị trường là dạng thuốc uống cefpodoxim proxetil (ester của cefpodoxim). Cefpodoxim proxetil ít tác dụng kháng khuẩn khi chưa được thủy phân thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thụ qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu, có thể tại thành ruột, thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng.

Dược động học

Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50%. Khả dụng sinh học này tăng lên khi dùng cefpodoxim cùng với thức ăn. Nửa đời huyết thanh của cefpodoxim là 2,1 – 2,8 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường. Nửa đời huyết thanh tăng lên đến 3,5 – 9,8 giờ ở người bị thiểu năng thận. Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khoẻ mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 – 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/ml, 2,3 microgam/ml, 3,9 microgam/ml đối với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg.

Khoảng 40% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Thuốc được thải trừ dưới dạng không thay đổi qua lọc của cầu thận và bài tiết của ống thận. Khoảng 29 – 38% liều dùng được thải trừ trong vòng 12 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại ở mức độ nhất định khi thẩm tách máu.