Công Dụng

Chỉ định

Thuốc Prasocare 20 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị loét dạ dày - tá tràng lành tính.
• Phòng và điều trị loét dạ dày tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
• Hội chứng Zollinger - Ellison.
• Ðiều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản: Viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi.

Dược lực học

Esomeprazole là dạng đồng phân S của omeprazol là chất ức chế chuyên biệt bơm proton (H+/K+) ATPase của tế bào thành dạ dày, ngăn cản và làm giảm sự tiết acid dịch vị. 

Esomeprazole được proton hóa và biến đổi trong khoảng có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazole ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 - 40 mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazole được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazole tăng theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm độ hấp thu của esomeprazole, nhưng lại không làm thay đổi đáng kể tác dụng của esomeprazole lên độ acid trong dạ dày.

Phân bố

Esomeprazol liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. 

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19 của hệ enzym cytochrom P450 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. 

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng