Công Dụng Của Noruxime 500

Chỉ định

Thuốc Noruxime 500 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp dưới, viêm tai giữa và viêm xoang tái phát, viêm amiđan và viêm họng tái phát do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Tuy nhiên, cefuroxime không phải là thuốc lựa chọn hàng đầu để điều trị những nhiễm khuẩn này, mà amoxicilin mới là thuốc ưu tiên sử dụng hàng đầu và an toàn hơn.
• Cefuroxime axetil cũng được dùng để điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng và nhiễm khuẩn da và mô mềm do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
• Cefuroxime axetil uống cũng được dùng để điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdorferi.

Dược lực học

Cefuroxime là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin, thuốc uống là dạng axetil este. Cefuroxime axetil là tiền chất của cefuroxime, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxime trong cơ thể sau khi được hấp thu. 

Cefuroxime có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin. 

Cefuroxime có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta - lactamase/cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxime đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta – lactamase của vi khuẩn Gram âm. 

Phổ kháng khuẩn

Cefuroxime có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A, B, C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu, cefuroxime vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp. tiết beta - lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxime, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đối. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxime.

Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxime. 

Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxime. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxime. 

Các số liệu trong báo cáo của đơn vị giám sát độ nhạy cảm của kháng sinh ở Việt Nam (ASTS) 1997, 1999 cho thấy cefuroxim vẫn có hoạt tính hữu hiệu chống Salmonella với tỷ lệ nhạy cảm 100% trên các mẫu phân lập năm 1996 tại bệnh viện trung ương Huế.

Tình hình kháng cefuroxime hiện nay của các vi khuẩn gây bệnh đã tăng như sau: Shigella flexneri 11% (1998), Proteus mirabilis 28,6% (1997), Citrobacter freundii 46,7% (1997), S. viridans 31% (1996), S. aureus 33% (1998), E. coli 33,5% (1998), Klebsiella spp 57% (1997), Enterobacter 59% (1998). 

Các nghiên cứu mới đây về tình hình kháng thuốc ở Việt Nam cho thấy các chủng Haemophilus influenzae phân lập được ở trẻ em khỏe mạnh, kháng cefuroxime với tỷ lệ cao. Mức độ kháng cefuroxime của tất cả các chủng H.influenzae ở trẻ khỏe mạnh là 27% theo thông báo số 4 (1999) của ASTS. Tình hình này thật là nghiêm trọng và cho thấy phải hạn chế sử dụng các kháng sinh phổ rộng, chỉ dùng cho người bệnh bị nhiễm khuẩn nặng.

Dược động học

Sau khi uống, cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxime vào hệ tuần hoàn. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Nồng độ đỉnh của cefuroxime trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch.Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 - 6mg/lít vào khoảng 3 giờ sau khi uống 250mg hỗn dịch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 75% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Do đó, thuốc viên và hỗn dịch uống cefuroxime axetil không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg. 

Có tới 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hạn ở người suy thận và ở trẻ sơ sinh. 

Cefuroxime phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 - 15,8l/1,73m². Cefuroxime đi qua hàng rào máu não khi màng - não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxime không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxime trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxime chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ. 

Nồng độ cefuroxime trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.