Công Dụng của Thuốc No Spa Forte 80Mg

Chỉ định

Thuốc No - Spa Forte được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị co thắt cơ trơn trong những bệnh lý đường mật: Sỏi túi mật, sỏi ống mật, viêm túi mật, viêm quang túi mật, viêm đường mật, viêm bóng tuỵ.
• Ðiều trị co thắt cơ trơn trong những bệnh lý đường niệu: Sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bể thận, viêm bàng quang, đau do co thắt bàng quang.
• Điều trị hỗ trợ trong co thắt cơ trơn hệ tiêu hoá (loét dạ dày và tá tràng, viêm dạ dày, co thắt tâm vị và môn vị, viêm ruột, và tăng tính kích thích của đại tràng) và các bệnh phụ khoa (đau bụng kinh).

Dược lực học

Drotaverine là dẫn chất của isoquinoline, có tác động chống co thắt trực tiếp lên cơ trơn. Cơ chế tác động của thuốc là do ức chế men phosphodiesterase (PDE) IV và làm tăng hệ quả nồng độ cAMP, dẫn đến giãn cơ trơn thông qua sự bất hoạt men kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK).

Drotaverine ức chế men PDE IV in vitro nhưng không ức chế isoenzyme PDE lII và PDE V.

Trên thực tế, PDE IV có vai trò rất quan trọng trong việc phong bế tính co thắt của cơ trơn, dựa trên sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể ứng dụng trong điều trị những rối loạn tăng tính vận động và những bệnh có kèm theo co thắt cơ trơn đường tiêu hóa.

Men PDE lII thủy phân cAMP trong cơ tim và cơ trơn mạch máu, điều này giải thích cho drotaverine là thuốc chống co thắt hiệu quả không có các phản ứng bắt lợi đáng kế và không có tác động trị liệu mạnh lên hệ tim mạch.

Thuốc có tác dụng trong mọi trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc từ thần kinh và cơ. Không phụ thuộc vào loại phân bố thần kinh tự động, drotaverine tác động đồng đều lên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ niệu – sinh dục và hệ thống mạch máu. Do tác dụng giãn mạch, thuốc làm tăng tuần hoàn mô.

Drotaverine có tác dụng mạnh hơn, hấp thu nhanh và trọn vẹn hơn, và gắn kết với protein huyết tương ít hơn papaverine. Một ưu điểm khác của thuốc là tác dụng phụ kích thích hô hấp quan sát được sau khi dùng papaverine đường tiêm không xảy ra với drotaverine.

Dược động học

Hấp thu

Drotaverine hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi dùng đường uống hoặc đường tiêm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 45 – 60 phút sau khi uống.

Phân bố

Drotaverine có tỷ lệ gắn kết cao với albumin huyết tương (95 – 98%), gamma và beta - globulin. 

Chuyển hoá

Sau khi qua vòng chuyển hóa đầu tiên, 65% liều uống drotaverine vào được hệ tuần hoàn dưới dạng không đổi. Drotaverine chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Thời gian bán hủy sinh học là 8 – 10 giờ. Trên thực tế thuốc không còn trong cơ thể sau 72 giờ, bài xuất khoảng 50% qua nước tiểu và 30% qua phân. Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, không tìm thấy dạng không đổi của thuốc trong nước tiểu.