Công Dụng Của Thuốc Neurogesic M

Chỉ định

Thuốc Neurogesic-M được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị động kinh (bệnh nhân động kinh cục bộ có hoặc không kèm động kinh toàn bộ thứ phát).
• Điều trị đau dây thần kinh sau herpes, đau do bệnh thần kinh.

Dược lực học

Gabapentin ức chế phản xạ co cứng trong co giật do sốc điện. Thuốc cũng ức chế co giật rung gây ra bởi pentylenetetrazole. Hiệu quả của thuốc trên cả hai thử nghiệm này song song với acid valproic và để phân biệt cơ chế tác dụng của gabapentin so với phenytoin và carbamazepine.

Cơ chế chống co giật của gabapentin vẫn chưa được biết rõ. Mặc dù gabapentin có cấu trúc tương tự chất dẫn truyền thần kinh GABA, nhưng gabapentin không giống GABA khi truyền xung điện đến các neuron thần kinh ở vùng cơ bản.

Tác dụng của gabapentin có thể thông qua sự gắn kết với alpha-2 delta subunits của điện thế được chặn bởi kênh calci và ức chế giải phóng glutamide trước và sau synapse trong hệ thân kinh trung ương. Thuốc cũng ổn định màng thần kinh bằng cách ức chế kênh ion calci, do vậy giảm thiểu các xung điện mạnh/bất thường.

Methylcobalamin là dạng coenzyme có hoạt tính trên thần kinh của Vitamin B12 làm tăng tổng hợp bao mylein, hổi phục các neuron và giúp ngăn ngừa tiến triển các tổn thương thần kinh.

Dược động học

Gabapentin

Hấp thu

Sau khi uống, nồng độ đỉnh của gabapentin trong huyết tương được ghi nhận trong vòng 2–3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều uống gabapentin 300 mg dạng viên nén xấp xỉ 55%. Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học của gabapentin. Các thông số bài tiết của gabapentin không phụ thuộc liều dùng. Tuy nhiên hấp thu gabapentin lại giảm khi tăng liều dùng. Sau khi uống liều 300 và 600 mg, sinh khả dụng tuyệt đối lần lượt là 57% và 42%. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán thải của gabapentin không phụ thuộc liều dùng và xấp xỉ 5–7 giờ.

Phân bố

Gabapentin không gắn kết với protein huyết thanh và có thể tích phân bố biểu kiến là 57,7 L.

Chuyển hoá–thải trừ

Gabapentin chỉ được bài tiết qua thận. Gabapentin không được chuyển hóa qua các enzyme gan. Tỷ lệ đào thải gabapentin cố định, độ thanh thải trong huyết tương và thanh thải thận tỷ lệ với độ thanh thải creatinine. Gabapentin được loại khỏi huyết tương bởi thẩm tách máu.

Ở bệnh nhân cao tuổi có thay đổi chức năng thận liên quan đến tuổi, có sự giảm độ thanh thải gabapentin huyết tương và tăng thời gian bán thải của gabapentin.

Methylcobalamin

Điều trị liều đơn:

Khi methylcobalamin được điều trị đường uống cho bệnh nhân là nam giới tình nguyện khỏe mạnh với liều đơn 120 mcg và 1500 mcg, tổng nồng độ đỉnh của vitamin B12 trong huyết thanh (viết tắt là B12) đạt được tại 3 giờ sau cả 2 liều và phụ thuộc vào liều dùng. 40–80 % lượng tổng B12 tích lũy được bài tiết qua đường niệu 24 giờ sau khi uống và được bài tiết trong vòng 8 giờ đầu.

Liều dùng lặp lại:

Khi methylcobalamin được điều trị đường uống cho bệnh nhân là nam giới tình nguyện khỏe mạnh với liều 1500 mcg mỗi ngày trong 12 tuần liên tiếp, có sự thay đổi tổng nồng độ vitamin B12 đến tận 4 tuần sau liều điều trị cuối cùng. Nồng độ trong huyết thanh tăng trong 4 tuần đầu tiên sau khi điều trị, đạt khoảng gấp đôi nồng độ khởi điểm.

Sau đó có sự tăng dần nồng độ cho đến khi đạt nồng độ đỉnh, gấp khoảng 2,8 lần nồng độ khởi điểm sau liều dùng ở tuần thứ 12. Nồng độ trong huyết tương giảm sau liều cuối cùng (sau 12 tuần), nhưng vẫn cao gấp 1,8 lần giá trị khởi đầu ở 4 tuần sau liều cuối cùng.