Công Dụng Của Thuốc Midagentin 250/31.25

Chỉ định

Thuốc Midagentin 250/31,25 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị trong thời gian ngắn các nhiễm khuẩn sau: 

Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không đỡ. 

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng h. influenzae và branhamella catarrhalis sản sinh beta - lactamase: Viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi - phế quản.

Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu-sinh dục bởi các chủng: E.coli, klebsiella và enterobacter sản sinh beta - lactamase: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).

Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương. 

Nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm tuỷ xương.

Nhiễm khuẩn nha khoa: Áp xe ổ răng.

Nhiễm khuẩn khác: Nhiễm khuẩn do nạo thai, nhiễm khuẩn máu sản khoa, nhiễm khuẩn trong ổ bụng (tiêm tĩnh mạch trong nhiễm khuẩn máu, viêm phúc mạc, nhiễm khuẩn sau mổ, đề phòng nhiễm khuẩn trong khi mổ dạ dày - ruột, tử cung, đầu và cổ, tim, thận, thay khớp và đường mật).

Dược lực học

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp, thuộc nhóm beta - laclam có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng vì amoxicilin rất dễ bị phá hủy bởi beta - lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng enterobacteriaceae và haemophilus influenzae).

Acid clavulanic do sự lên men của streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta - lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta - lactamase do phân lớn các vi khuẩn gram âm và staphylococcus sinh ra. Đặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta - lactamase truyền qua plasmid gây kháng các peniciin và các cephalosporin.

Pseudomonas aeruginosa, proteus morganii và retigeri, một số chủng enterobacter và providentia, và cả tụ cầu kháng methicilin cũng kháng thuốc này. Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.

Acid clavulanic giúp amoxicilin không bị beta - lactamase phá huỷ, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicilin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicilin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.

Có thể coi amoxicilin và clavulanat là thuốc diệt khuẩn đối với các pneumococcus, các streptococcus beta tan máu, staphylococcus (chủng nhạy cảm với penicilin không bị ảnh hưởng của penicilinase), haemophilus influenzae và catarrhalis kể cả những chủng sản sinh mạnh beta - lactamase. Tóm lại phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

Vi khuẩn gram dương:

Loại hiếu khí (streptococcus faecalis, streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes, streptococcus viridans, staphylococcus aureus, corynebacterium, bacillus anthracis, listeria monocytogenes), loai yếm khí (các loài clostridium, peptococcus, peptostreptococcus).

Vi khuẩn gram âm:

Loại hiếu khí (haemophilus influenzae, escherichia coli, proteus mirabilis, proteus vulgaris, các loài klebsiella, salmonella, shigella, bordetella, neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis, vibrio cholerae, pasteurella multocida), loại yếm khí (các loài bacteroides kể cả b.fragilis).

Dược động học

Amoxicilin và acid clavulanic đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của hai chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 - 2 giờ uống thuốc. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn. Khả dụng sinh học đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic là 75%.

Nửa đời sinh học của amoxicilin trong huyết thanh là 1 - 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ. Khoảng 55 - 70% amoxicilin và 30 - 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenccid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.