Công Dụng

Chỉ định

Thuốc Merislon được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị chóng mặt và choáng váng.
• Bệnh Ménière.
• Hội chứng Ménière.
• Chóng mặt ngoại biên.

Dược lực học

Betahistin là một chất đối kháng với ái lực rất mạnh trên thụ thể histamin H3 và là một chất chủ vận với ái lực yếu trên thụ thể histamin H1.

Betahistin có hai cơ chế hoạt động:

• Đầu tiên, betahistin tác động kích thích trực tiếp (chủ vận) lên thụ thể H1 nằm trên mạch máu ở tai trong. Thuốc tác động lên cơ vòng tiền mao mạch ở lớp vận mạch của tai trong, làm giảm áp lực khoảng không nội dịch ở tai.
• Ngoài ra, betahistin có tác dụng đối kháng mạnh trên thụ thể histamin H3, làm tăng nồng độ của các chất dẫn truyền thần kinh được phóng thích từ các mút thần kinh. Sự gia tăng lượng histamin được phóng thích từ các mút thần kinh gây kích thích các thụ thể H1, do đó làm tăng tác động chủ vận trực tiếp của betahistin lên các thụ thể này. Điều này giải thích cho tác dụng giãn mạch mạnh của betahistin ở tai trong và hiệu quả của nó trong điều trị chóng mặt.

Tóm lại các đặc tính này góp phần vào lợi ích trị liệu của thuốc trong hội chứng Meniere. Hội chứng Meniere biểu hiện gồm chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nhức đầu, mất thính lực. Hiệu quả của betahistin trên hội chứng có thể do khả năng thay đổi tuần hoàn ở tai trong hoặc do tác động trực tiếp vào tế bào thần kinh của nhân tiền đình.

Dược động học

Betahistine mesilate được dùng đường uống cho 20 người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh với một liều đơn 24 mg. Sản phẩm chuyển hóa chính là 2 - pyridilacetic acid và nồng độ của chất này trong huyết tương đã được xác định. Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương (T_max) là 0,98 ± 0,47 giờ, nồng độ đỉnh trong huyết tương C_max là 339,4 ± 213,4 g/ml, thời gian bán thải (t1/2) là 5,17 ± 2,66 giờ và diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian trong huyết tương (AUC0 - t) là 1.153 ± 7.29g giờ/ml.