Công Dụng Của Losartan 50Mg Dhg 3X10

Chỉ định

Thuốc Losartan 50 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Thuốc có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.

Dược lực học

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (týp AT1) angiotensin II.

Losartan và chất chuyển hoá chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận).

Cả losartan và chất chuyển hoá chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thự thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.

Dược động học

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450.

Sinh khả dụng của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hoá khoảng 6 - 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hoá có hoạt tính trong vòng 3 - 4 giờ.

Cả losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu - não.

Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của Iosartan và của chất chuyển hoá có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lấn so với ở người bệnh có gan bình thường.