Công Dụng Của Thuốc Livetin Ep

Chỉ định

Thuốc Livetin - Ep được chỉ định dùng trong hỗ trợ điều trị các trường hợp sau:

• Viêm gan mạn tính, gan nhiễm mỡ, xơ gan và nhiễm độc gan.
• Rối loạn chức năng gan gây mệt mỏi, chán ăn, kém tiêu hoá, giảm thị lực.

Dược lực học

Cardus marianus extract được chiết từ cây Silybum marianum, là một loại thảo dược được dùng để điều trị các bệnh về gan từ nhiều thế kỷ trước, có hoạt chất là các silymarin. Silymarin là hỗn hợp các polyphenolic flavonoid có tác dụng bảo vệ tế bào gan và chức năng của cấu trúc xung quanh và bên trong tế bào gan, giúp gan hoạt động hiệu quả hơn và tăng hiệu quả thải độc của gan.

Tác dụng bảo vệ tế bào gan đã được chứng minh không chỉ trong các thử nghiệm dùng những tác nhân cổ điển tấn công lên gan như carbon tetrachloride, thioacetamide, D - galactosamine, alcohol ethylic… mà còn trên các tổn thương nặng ở gan gây bởi phalloidin, α - amanitin và Frog Virus 3 (FV3). Silymarin gồm 6 thành phần chính là silybin A, silybin B, isosilybin A, isosilybin B, silychristin và silydianin.

Thiamine nitrate kết hợp với adenosine triphosphate trong gan, thận và bạch cầu để hình thành diphosphate (thiamine pyrophosphate), dạng thiamine có hoạt tính sinh lý, là coenzyme chuyển hóa carbonhydrate làm nhiệm vụ khử carboxyl của các alpha - cetoacid như pyruvate và alpha - cetoglutarate và trong việc sử dụng pentose trong chu trình hexose monophosphate.

Pyridoxin hydrochloride khi vào cơ thể biến đổi thành pyridoxal phosphate và một phần thành pyridoxamine phosphate. Hai chất này hoạt động như những coenzyme trong chuyển hoá protein, glucid và lipid. Pyridoxin tham gia tổng hợp acid gamma - aminobutyric (GABA) trong hệ thần kinh trung ương và tham gia tổng hợp hemoglobulin.

Trong cơ thể, nicotinamide thực hiện chức năng sau khi chuyển thành hoặc nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) hoặc nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP). NAD và NADP có vai trò sống còn trong chuyển hóa, như một coenzyme xúc tác phản ứng oxy hóa – khử cần thiết cho hô hấp tế bào, phân giải glycogen và chuyển hóa lipid. Trong các phản ứng đó, các coenzyme này có tác dụng như những phân tử vận chuyển hydro.

Calcium pantothenate cần thiết cho sự acetyl hoá (hoạt hoá nhóm acyl) trong tân tạo glucose, giải phóng năng lượng từ carbonhydrate, tổng hợp và thoái biến acid béo, tổng hợp sterol và nội tiết tố steroid, porphyrin, acetylcholine. Nó cũng cần thiết cho chức năng bình thường của mô.

Trong cơ thể, cyanocobalamin tạo thành coenzyme hoạt động là methylcobalamin và 5 - deoxyadenosylcobalamin rất cần thiết cho tế bào sao chép và tăng trưởng. Methylcobalamin rất cần để tạo methionine và dẫn chất S - adenosylmethionine từ homocysteine. Cyanocobalamin bảo vệ nhu mô gan.

Dược động học

Silymarin được hấp thu nhanh chóng và lượng hấp thu chiếm khoảng 23 – 47%. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 1 đến 2 giờ. Trong huyết tương, 90 – 95% silymarin liên kết với protein. Nửa đời bán thải là 6,3 giờ. Do khối lượng phân tử của các silymarin tương đối lớn, nên trên 90% thuốc được thải trừ theo đường mật. Khoảng 10% liều đã đùng tham gia vào chu trình gan – ruột.

Sự hấp thu thiamine trong ăn uống hàng ngày qua đường tiêu hóa là do sự vận chuyển tích cực phụ thuộc Na+. Khi nồng độ thiamine trong đường tiêu hóa cao sự khuếch tán thụ động cũng quan trong. Thiamine hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống, tuy nhiên hấp thu liều cao bị hạn chế.

Ở người lớn, khoảng 1mg thiamine bị giáng hóa hoàn toàn mỗi ngày trong các mô, và đây chính là lượng tối thiểu cần hàng ngày. Khi hấp thu ở mức thấp này, có rất ít hoặc không thấy thiamine thải trừ qua nước tiểu. Khi hấp thu vượt quá nhu cầu tối thiểu, các kho chứa thiamine ở các mô đầu tiên được bão hòa. Sau đó lượng thừa sẽ thải trừ qua nước tiểu dưới dạng phân tử thiamine nguyên vẹn. Khi hấp thu thiamine tăng lên hơn nữa, thải trừ dưới dạng thiamine chưa biến hóa sẽ tăng hơn.

Pyridoxin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống, trừ trường hợp mắc các hội chứng kém hấp thu và được biển đổi thành chất có hoạt tính pyridoxal phosphate và pyridoxamine phosphate. Nó được dự trữ chủ yếu ở gan, tại đây nó bị oxy hóa thành 4 - pyridoxic acid, sản phẩm bài tiết chính và các chất chuyển hóa không có hoạt tính khác.

Một phần được dự trữ ở cơ và não. Pyridoxal qua được nhau thai và cũng xuất hiện trong sữa mẹ. Pyridoxin thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chuyển hóa. Lượng đưa vào, nếu vượt quá nhu cầu hàng ngày, phần lớn đào thải dưới dạng không biến đổi.

Nicotinamide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống và phân bố rộng khắp vào các mô cơ thể. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 45 phút. Nicotinamide chuyển hóa ở gan thành N – methylnicotinamide, các dẫn chất 2 - pyridone và 4 - pyridone, và còn tạo thành nicotinuric.

Sau khi dùng nicotinamide với liều thông thường, chỉ có một lượng nhỏ nicotinamide bài tiết vào nước tiểu ở dạng không thay đổi; tuy nhiên khi dùng liều lớn thì lượng thuốc bài tiết dưới dạng không thay đổi sẽ tăng lên.

Calcium pantothenate hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc được phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể và xuất hiện cả trong sữa mẹ. Khoảng 70% calcium pantothenate thải trừ dạng không đổi qua thận và khoảng 30% qua phân.

Sau khi uống, cyanocobalamin được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý, nhưng cần phải có yếu tố nội tại là glycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra. Mức độ hấp thu khoảng 1% không phụ thuộc vào liều.

Sau khi hấp thu, cyanocobalamin liên kết với transcobalamin II và được loại nhanh khỏi huyết tương để phân bố ưu tiên vào nhu mô gan. Gan chính là kho dự trữ cyanocobalamin cho các mô khác. Khoảng 3 microgam cobalamin thải trừ vào mật mỗi ngày, trong đó 50 – 60% là các dẫn chất của cobalamin không tái hấp thu lại được. Nó được bài tiết qua mật và trải qua chu trình gan ruột; một phần liều dùng được bài tiết qua nước tiểu.