Công Dụng của Thuốc Lincodazin 500Mg

Chỉ định

Thuốc Lincodazin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus ở người bệnh có dị ứng với penicilin như áp xe gan.
• Nhiễm khuẩn xương do Staphylococcus.
• Nhiễm khuẩn phụ khoa như nhiễm khuẩn âm đạo, viêm màng trong tử cung.
• Viêm vùng chậu; viêm màng bụng thứ phát;
• Áp xe phổi.
• Nhiễm khuẩn huyết; mụn nhọt biến chứng và loét do nhiễm khuẩn kỵ khí.
• Nhiễm khuẩn do các khuẩn kháng penicilin.
• Nhiễm khuẩn ở các vị trí thuốc khác khó tới như viêm cốt tủy cấp tính và mạn tính, các nhiễm khuẩn do Bacteroides spp.

Dược lực học

Lincomycin là kháng sinh thuộc Iincosamid thu được do nuôi cấy Streptomyces lincolnensis, các loài Iincolnensis khác hay bằng một phương pháp khác.

Lincomycin có tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin, nhưng ít hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí.

Cơ chế tác dụng

Lincomycin, cũng như các Iincosamid khác gắn vào tiểu phân 50S của ribosom vi khuẩn giống các macrolid như erythromycin và cản trở giai đoạn đầu của tổng hợp protein. Tác dụng chủ yếu của Iincomycin là kìm khuẩn, tuy vậy ở nồng độ cao có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.

Phổ tác dụng

Thuốc có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn ưa khí gram dương, bao gồm các Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae. Tuy nhiên, không có tác dụng với Enterococcus.

Phần lớn các vi khuẩn ưa khí gram âm, như Enterobacteriaceae kháng lincomycin; khác với erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis và Haemophilus influenza thường kháng thuốc. Lincomycin có phổ tác dụng rộng đối với các vi khuẩn kỵ khí. Các vi khuẩn kỵ khí gram dương nhạy cảm bao gồm Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus và nhiều chủng Clostridium perfringens và Cl. tetani.

Với liều cao, Iincomycin có tác dụng đối với các vi khuẩn kỵ khí gram âm, trong đó có Bacteroides spp.

Thuốc cũng có một vài tác dụng đối với động vật đơn bào, nên đã được dùng thử trong điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii và bệnh nhiễm Toxoplasma.

Nồng độ tối thiểu ức chế của Iincomycin đối với các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhất nằm trong khoảng từ 0,05 - 2 microgam/ml.

Kháng thuốc

Sự kháng thuốc phát triển chậm và tuần tự. Có sự kháng chéo với clindamycin.

Phần lớn vi khuẩn ưa khí gram âm, như Enterobacteriaceae có bản chất kháng lincomycin, nhưng một số chủng khác, lúc thường nhạy cảm cũng có thể trở thành kháng thuốc. Cơ chế kháng thuốc giống như đối với erythromycin, gồm có sự methyl hóa vị trí gắn trên ribosom, sự đột biến nhiễm sắc thể của protein của ribosom và trong một số ít phân lập tụ cầu, sự mất hoạt tính enzym do adenyltransferase qua trung gian plasmid. Sự methyl hóa ribosom dẫn đến hiện tượng kháng chéo giữa Iincomycin và clindamycin.

Dược động học

Hấp thu

Khoảng 20 - 30% liều được hấp thu qua đuờng tiêu hóa và đạt được nồng độ đỉnh huyết tương 2 - 7 microgam/ml trong vòng 2 - 4 giờ. Thức ăn làm giảm mạnh tốc độ và mức độ hấp thu.

Phân bố

Lincomycin được phân bố vào các mô, bao gồm cả mô xương và thể dịch, qua được nhau thai và sữa mẹ nhưng ít vào dịch não tủy, tuy có thể được phân bố khá hơn khi màng não bị viêm. Thuốc liên kết với protein huyết tương trên 90%.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hoá ở gan.

Thải trừ

Chủ yếu qua phân, thời gian bán thải khoảng 5 giờ.