Torrent
(00004309)
Đã copy nội dung

Lamotor 25Mg

(00004309)
Đã copy nội dung
Torrent
(00004309)
Đã copy nội dung

Lamotor 25Mg

(00004309)
Đã copy nội dung
Thành phần: Lamotrigine
Quy cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên
Dạng bào chế: Viên nén
Xuất xứ thương hiệu: Ấn Độ
Thuốc cần kê toa:
Số đăng ký: VN-9418-09
Cảnh báo: Lái tàu xe, Phụ nữ có thai, Suy gan
Nhà sản xuất: Torrent
Nước sản xuất: India
NHÀ THUỐC LONG CHÂU CAM KẾT

Đổi trả trong 30 ngày

kể từ ngày mua hàng

Miễn phí 100%

đổi thuốc

Miễn phí vận chuyển

theo chính sách giao hàng

1800 6928

Gọi đặt mua (8:00-22:00)

Lamotor 25Mg Là Gì?

Thuốc LAMOTOR 25 được sản xuất bởi công ty Torrent Pharm., Ltd - Ấn Độ, thành phần chính là lamotrigine. Thuốc LAMOTOR 25 được sử dụng để điều trị bệnh động kinh và rối loạn lưỡng cực. Thuốc bào chế dạng viên nén, quy cách đóng gói hộp 3 vỉ x 10 viên.

Thành Phần Của Lamotor 25Mg

Thông Tin Thành Phần

Viên nén có chứa:

Thành phần

Hàm lượng

Lamotrigine

25mg

Công Dụng Của Lamotor 25Mg

Chỉ định

Thuốc LAMOTOR 25  được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Bệnh động kinh:

Thanh thiếu niên từ 13 tuổi trở lên và người lớn:

  • Điều trị phối hợp hoặc đơn trị liệu động kinh cục bộ hay toàn thể, bao gồm cả cơn co cứng – co giật.

  • Điều trị động kinh liên quan đến hội chứng Lennox - Gastaut. Lamotrigine được sử dụng như liệu pháp điều trị phối hợp nhưng cũng có thể là thuốc điều trị chống động kinh ban đầu (AED) khi bắt đầu điều trị Lennox - Gastaut.

Trẻ em và thanh thiếu niên từ 2 đến 12 tuổi:

  • Điều trị phối hợp hoặc đơn trị liệu động kinh cục bộ hay toàn thể, bao gồm cả cơn co cứng – co giật và động kinh liên quan đến hội chứng Lennox - Gastaut.

  • Đơn trị liệu trong động kinh cơn vắng ý thức điển hình.

Rối loạn lưỡng cực

Người lớn từ 18 tuổi trở lên

  • Phòng chống các giai đoạn trầm cảm ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực 1 đã từng mắc trầm cảm.

  • Lamotrigine không chỉ định trong điều trị cơn hưng cảm hay trầm cảm cấp tính.

Dược lực học

Các kết quả nghiên cứu dược lý cho thấy lamotrigine ức chế kênh natri phụ thuộc vào điện thế. Lamotrigine ức chế kích thích lặp đi lặp lại kéo dài trong tế bào nơron thần kinh. Lemotrigine cũng ức chế phóng thích glutamat (chất truyền thần kinh giữ vai trò quan trọng trong việc tạo ra các cơn động kinh). Những tác dụng này tạo ra khả năng chống co giật của lamotrigine.

Trong các thử nghiệm được thiết kế để đánh giá tác dụng lên hệ thống thần kinh trung ương của thuốc, kết quả đạt được khi sử dụng liều 240 mg lamotrigine ở người tình nguyện khỏe mạnh không khác so với nhóm giả dược, trong khi đó cả phenytoin 1000 mg và diazepam 10 mg đều ảnh hưởng đáng kể đến khả năng điều phối thị giác, tăng cử động cơ thể và giảm tác dụng an thần.

Trong các nghiên cứu khác, liều đơn 600 mg carbamazepin làm giảm đáng kể khả năng điều phối thị giác và chuyển động của mắt, tăng cử động cơ thể và nhịp tim, trong khi kết quả với lamotrigine ở liều 150 mg và 300 mg so với giả dược là không khác nhau.

Dược động học

Hấp thu: Lamotrigine hấp thu nhanh và hoàn toàn từ ruột và không thông qua chuyển hóa đáng kể lần đầu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2,5 giờ sau khi uống. Thời gian để đạt nồng độ tối đa bị chậm nhẹ bởi thức ăn nhưng mức hấp thu thì không ảnh hưởng. Nồng độ tối đa ở trạng thái ổn định giữa các cá thể là khác nhau nhưng trong một cá thể, nồng độ này hiếm khi thay đổi.

Phân bố: Lamotrigine liên kết với protein huyết tương khoảng 55%. Thể tích phân bố khoảng 0,92 – 1,22 l/kg.

Chuyển hóa: UDP - glucuronyl transferases đã được xác định là enzym chuyển hóa lamotrigine. Lamotrigine chuyển hóa phụ thuộc vào liều. Tuy nhiên, không có bằng chứng cho thấy lamotrigine ảnh hưởng dược động học của các thuốc chống động kinh khác và tương tác giữa lamotrigine và các thuốc chuyển hóa qua hệ thống enzyme Cyt P450 khác dường như không xảy ra.

Thải trừ: Độ thanh thải huyết tương ở người khỏe mạnh khoảng 30 ml/phút. Lamotrigine thải trừ chủ yếu dưới dạng chuyển hóa glucuronide liên hợp qua nước tiểu. Ít hơn 10% thải trừ dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu. Chỉ khoảng 2% chất liên quan lamotrigine thải trừ qua phân.

Dược động học của lamotrigine tuyến tính lên đến liều 450 mg, liều cao nhất được thử nghiệm.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Trẻ em

Độ thanh thải điều chỉnh theo khối lượng cơ thể của trẻ em cao hơn ở người lớn với giá trị cao nhất ở trẻ em dưới 5 tuổi. Thời gian bán thải của lamotrigin nhìn chung ở trẻ em ngắn hơn so với người lớn với giá trị trung bình khoảng 7 giờ khi dùng với thuốc gây cảm ứng enzym như carbamazepin và/ phenytoin và tăng lên từ 45 đến 50 giờ khi sử dụng đồng thời với valproate.    

Người già

Kết quả phân tích dược động học ở nhóm bệnh nhân trẻ và già bị động kinh, tham gia các thử nghiệm tương tự đã cho thấy độ thanh thải của lamotrigine không thay đổi. Sau khi uống liều đơn độ thanh thải giảm 12% từ 35mL/phút ở độ tuổi 20 xuống 31 mL/phút ở độ tuổi 70 tuổi. Sự sụt giảm sau 48 tuần điều trị là 10% từ 41 xuống 37 ml/phút giữa nhóm bệnh nhân trẻ tuổi và lớn tuổi. Thêm vào đó, dược động học của lamotrigine được nghiên cứu ở 12 bệnh nhân lớn tuổi khỏe mạnh sau khi uống liều 150 mg. Độ thanh thải trung bình ở bệnh nhân lớn tuổi (0,39 ml/phút/kg) nằm trong phạm vi giá trị độ thanh thải trung bình (0,31 - 0,65 mL/phút/kg) sau khi quan sát ở 9 nghiên cứu không tiến hành trên người lớn tuổi sau khi uổng liều đơn 30 - 450 mg.

Bệnh nhân suy thận

12 bệnh nhân suy thận mạn tính và 6 bệnh nhân khác đang lọc máu uống liều đơn 100mg lamotrigine, độ thanh thải trung bình là 0,42 mL/phút/kg (đối với bệnh nhân suy thận mạn tính), 0,33 mL/phút/kg (giữa quá trình lọc máu) và 1,57 mL/phút/kg (trong suốt quá trình lọc máu) so sánh với 0,58 mL/phút/kg trên người tình nguyện khỏe mạnh. Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 42,9 giờ (bệnh nhân suy thận mạn tính), 57,4 giờ (giữa quá trình lọc máu) và 13 giờ (trong suốt quá trình lọc máu) so sánh với 26,2 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh. Trung bình có khoảng 20% (trong khoảng từ 5,6 đến 35,1) lượng lamotrigine hấp thu vào cơ thể được bài tiết trong suốt quá trình lọc máu trong 4 giờ. Nhìn chung, liều ban đầu của lamotrigine nên dựa vào việc sử dụng đồng thời với các thuốc khác, có thể cần giảm liều đối với bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan

Trong nghiên cứu dược động học liều đơn tiến hành trên 24 bệnh nhân với các mức độ suy gan khác nhau và 12 người tình nguyện khỏe mạnh, độ thanh thải trung bình của lamotrigine là 0,31, 0,24 hoặc 0,10 mL/phút/kg tương ứng trên bệnh nhân suy gan mức A, B hoặc C (Phân loại của Child-Pugh) so sánh với 0,34 mL/phút/kg ở người tình nguyện khỏe mạnh. Liều ban đầu, liều tăng và liều duy trì nên được giảm xuống ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng.

Liều Dùng Của Lamotor 25Mg

Cách dùng

Nuốt cả viên lamotrigine, không nhai hay nghiền trước khi uống.

Liều dùng

Trẻ 2 - 12 tuổi kết hợp phác đồ chống động kinh chứa VPA:

Tuần 1 và 2: 0,15 mg/kg/ngày chia 1 - 2 lần.

Tuần 3 và 4: 0,3 mg/kg/ngày chia 1 - 2 lần.

Duy trì: 1 - 5 mg/kg/ngày chia 1 - 2 lần, tối đa 200 mg/ngày.

Trẻ 2 - 12 tuổi kết hợp thuốc chống động kinh cảm ứng men:

Tuần 1 và 2: 0,6 mg/kg/ngày chia 1 - 2 lần.

Tuần 3 và 4: 1 - 2 mg/kg/ngày chia 2 lần.

Duy trì: 5 -15 mg/kg/ngày chia 2 lần, tối đa 400 mg/ngày.

Bệnh nhân > 12 tuổi kết hợp phác đồ chống động kinh chứa VPA:

Tuần 1 và 2: 25 mg/ngày.

Tuần 3 và 4: 25 mg/ngày.

Duy trì: 100 - 400 mg/ngày chia 1 - 2 lần

Bệnh nhân > 12 tuổi kết hợp thuốc chống động kinh cảm ứng men:

Tuần 1 và 2: 50 mg/ngày.

Tuần 3 và 4: 100 mg/ngày chia 2 lần.

Duy trì: 300 - 500 mg/ngày.

Chuyển đổi điều trị từ đơn trị liệu thuốc chống động kinh cảm ứng men sang Lamotor ở người > 16 tuổi duy trì 500 mg/kg/ngày, chia 2 lần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng và dấu hiệu

Nhiễm độc cấp tính với liều tăng gấp 10 – 20 lần liều tối đa khuyến cáo đã được báo cáo. Triệu chứng quá liều bao gồm rung giật nhãn cầu, mất điều hòa, suy giảm ý thức và hôn mê. Điện tâm đồ rộng (dẫn truyền não thất chậm) đã được báo cáo trên bệnh nhân quá liều. Mở rộng khoảng điện tâm đồ trên 100 msec có thể liên quan đến những nhiễm độc nặng hơn.

Điều trị

Trong trường hợp quá liều, cần chuyển bệnh nhân đến bệnh viện và sử dụng các liệu pháp điều trị thích hợp. Liệu pháp điều trị làm giảm hấp thu (than hoạt tính) có thể sử dụng. Tiếp tục biện pháp hỗ trợ khác nếu có chỉ định. Không có kinh nghiệm với lọc máu để điều trị quá liều. Trong 6 người tình nguyện suy thận, 20% lamotrigine được đào thải ra khỏi cơ thể trong 4 giờ lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác Dụng Phụ Của Lamotor 25Mg

    Khi sử dụng thuốc LAMOTOR 25, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

    Thường gặp, ADR >1/100

    • Hệ tâm thần: Gây sự, khó chịu.

    • Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt, run, mất ngủ, kích động.

    • Rối loạn dạ dày ruột: Nôn, buồn nôn, tiêu chảy, khô miệng.

    • Gan mật: Suy gan, suy giảm chức năng gan, xét nghiệm chức năng gan tăng.

    • Da: Phát ban.

    • Cơ xương khớp: Đau khớp, mệt mỏi, đau lưng.

    Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

    • Hệ thần kinh trung ương: Mất điều hòa.

    • Rối loạn thị giác: Nhìn đôi, nhìn mờ.

    Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

    • Hệ thần kinh trung ương: Rung giật nhãn cầu, viêm màng não vô khuẩn.

    • Rối loạn thị giác: Viêm kết mạc.

    • Da: Hội chứng Steven - Johnson.

    Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

    • Hệ máu và bạch huyết: Huyết học không bình thường, bao gồm giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt.

    • Hệ miễn dịch: Triệu chứng quá mẫn.

    • Hệ tâm thần: Nhầm lẫn, ảo giác, co giật.

    • Hệ thần kinh trung ương: Lảo đảo, rối loạn vận động, pasrkinson trầm trọng hơn, hiệu ứng ngoại tháp, múa giật - múa vờn, tăng tần số co giật.

    • Da: Hoại tử da nhiễm độc.

    • Cơ xương khớp: Phản ứng giống lupus.

    Hướng dẫn cách xử trí ADR

    Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu Ý Của Lamotor 25Mg

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định:

Thuốc LAMOTOR 25 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Mẫn cảm với lamotrigine hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Phát ban da

Đã có báo cáo về tác dụng không mong muốn đối với da, thông thường xảy ra trong 8 tuần đầu tiên bắt đầu điều trị. Phần lớn các trường hợp là nhẹ và tự lành, tuy nhiên phát ban yêu cầu phải nằm viện và ngưng sử dụng thuốc cũng đã được báo cáo. Các tác dụng phụ này bao gồm cả các phát ban đe dọa đến tính mạng như hội chứng Steven-Johnson và hoại tử nhiễm độc da.    

Trong các nghiên cứu sử dụng liều khuyến cáo lamotrigine, tỉ lệ các trường hợp phát ban nghiêm trọng là khoảng 1 trong 500 bệnh nhân động kinh. Xấp xỉ khoảng nửa các trường hợp này được báo cáo là hội chứng Stevens - Johnson (1 trong 1.000). Trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực, tỉ lệ phát ban nghiêm trọng là khoảng 1 trong 1.000.

Nguy cơ phát ban nghiêm trọng cao hơn ở người lớn. Các dữ liệu hiện có cho thấy tỉ lệ phát ban cần nhập viện ở trẻ em là khoảng 1 trong 300 đến 1 trong 100.

Ở trẻ em, phát ban khi bắt đầu sử dụng thuốc thường bị nhầm lẫn là do nhiễm khuẩn, bác sĩ nên cân nhắc khả năng phản ứng do điều trị lamotrigine gây phát ban và sốt trong suốt 8 tuần đầu điều trị bằng lamotrigine.

Ngoài ra, nguy cơ phát ban có thể xảy ra do: Liều ban đầu cao và tăng liều cao quá so với khuyến cáo. Dùng đồng thời với valproate.

Cần thận trọng đối với bệnh nhân có tiền sử dị ứng và phát ban với các thuốc chữa động kinh khác. Ở nhóm bệnh nhân này nguy cơ gây phát ban không nghiêm trọng tăng gấp 3 lần so với nhóm bệnh nhân không có tiền sử trên.

Tất cả các bệnh nhân (bao gồm trẻ em và người lớn) có phát ban tiến triển cần được đánh giá kịp thời và ngưng sử dụng ngay lập tức lamotrigine trừ khi phát ban không liên quan rõ ràng tới liệu pháp điều trị bằng lamotrigine. Không khuyến cáo tái sử dụng lamotrigine ở bệnh nhân có tiền sử ngưng sử thuốc do phát ban trừ khi lợi ích đạt được lớn hon nguy cơ. Không tái sử dụng trên bệnh nhân đã có biểu hiện phát triển SJS hay TEN do dùng lamotrigine.

Phát ban đã được báo cáo như là một phần của phản ứng quá mẫn bao gồm các triệu chứng khác như sốt, sưng hạch, phù mặt, bất thường ở máu và gan và viêm màng não vô khuẩn. Các triệu chứng có phổ rộng về mức độ lâm sàng và hiếm khi có thể gây đông máu rải rác nội mạch và suy đa tạng, cần chú ý các biểu hiện đầu tiên của hiện tượng quá mẫn (sốt, sưng hạch) có thể xảy ra ngay cả khi phát ban không rõ ràng. Nếu có những dấu hiệu và triệu chứng này, bệnh nhân nên được kiểm tra ngày và ngưng sử dụng lamotrigine nếu không tìm ra nguyên nhân khác.

Viêm màng não vô khuẩn đã được phục hồi khi ngưng sử dụng thuốc ở hầu hết các trường hợp nhưng tái phát khi tái sử dụng lamotrigine và triệu chứng thường trầm trọng hơn. Lamotrigine không nên tái sử dụng ở bệnh nhân đã ngưng sử dụng do viêm màng não vô khuẩn do sử dụng lamotrigine trước đó. Tiên lượng lâm sàng xấu đi và nguy cơ tự tử. Ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị với các thuốc chống động kinh. Trong một số thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng các thuốc chống động kinh cho thấy nguy cơ ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử tăng nhẹ. Cơ chế của nguy cơ này chưa được rõ ràng và không ngoại trừ khả năng nguy cơ tăng là do lamotrigine. Do đó bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu của ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử và điều trị kịp thời. Bệnh nhân và người nhà chăm sóc bệnh nhân nên được tư vấn bác sĩ về dấu hiệu của ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử.

Bệnh nhân rối loạn lưỡng cực, triệu chứng trầm cảm trầm trọng hơn và/hoặc tự tử có thể xảy ra khi điều trị bằng lamotrigine trên bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lưỡng cực. Vì vậy, bệnh nhân dùng lamotrigine để điều trị rối loạn lưỡng cực nên được theo dõi chặt chẽ các dâu hiệu lâm sàng xấu đi (bao gồm cả việc phát triển các triệu chứng mới) và tự tử, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc khi bắt đầu thay đổi liều. Một số bệnh nhân có tiền sử về ý nghĩ và hành vi tự tử, bệnh nhân trẻ tuổi hoặc những bệnh nhân đã có biểu hiện mức độ nghiêm trọng về ý nghĩ tự tử với liệu pháp điều trị trước đó có thể có nguy ý nghĩ và hành vi tự tử lớn hơn. Cần theo dõi chặt chẽ nhóm bệnh nhân này trong suốt quá trình điều trị.

Cần cân nhắc thay đổi liệu pháp điều trị bao gồm cả ngừng thuốc ở bệnh nhân có dấu hiệu lâm sàng xấu đi (bao gồm cả xuất hiện các triệu chứng mới) và/hoặc xuất hiện ý nghĩ/hành vi tự tử, đặc biệt là các triệu chứng trầm trọng, đột ngột khởi phát.

Thuốc tránh thai nội tiết tố

Ảnh hưởng của thuốc tránh thai nội tiết tố lên hiệu quả điều trị của lamotrigine

Sử dụng thuốc tránh thai dạng kết hợp ethinyloestradiol/levonorgestrel (30pg/150pg) làm tăng độ thanh thải của lamotrigine khoảng 2 lần do đó gây giảm nồng độ lamotrigine và gây giảm kiểm soát con động kinh. Sau khi dò liều, liều duy trì lamotrigine cao hơn (nhiều nhất khoảng 2 lần) là cần thiết ở hầu hết trường hợp để đạt hiệu quả điều trị. Khi ngưng sử dụng thuốc tránh thai nội tiết tố, độ thanh thải của lamotrigine có thể giảm đi một nửa và do đó nồng độ lamotrigine có thể tăng và tăng các phản ứng phụ. Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ.

Phụ nữ không đang dùng thuốc gây cảm ứng glucuronide hóa lamotrigine và đang dùng thuốc tránh thai nội tiết tố có 1 tuần nghỉ thuốc, nồng độ lamotrigine tăng thoáng qua xảy ra trong tuần nghỉ thuốc đó. Nồng độ khác nhau của lamotrigine có thể liên quan đến các tác dụng không mong muốn, vì vậy nên cân nhắc sử dụng các thuốc tránh thai không có tuần nghỉ như là liệu pháp điều trị ban đầu (như thuốc tránh thai nội tiết tố liên tục hoặc liệu pháp tránh không không chứa nội tiết tố).

Tương tác giữa các thuốc tránh thai đường uống khác hoặc giữa các liệu pháp điều trị thay thế hormon và lamotrigine chưa được nghiên cứu, tuy nhiên các thuốc này cũng có thể gây ảnh hưởng tương tự lên các thông số dược động học của lamotrigine.

Ảnh hưởng của lamotrigine lên thuốc tránh thai chứa nội tiết tố

Trong nghiên cứu tương tác tiến hành trên 16 tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy khi sử dụng đồng thời lamotrigine và thuốc tránh thai kết hợp (ethinyloestradiol/levonorgestrel) thì độ thanh thải của levonorgestrel tăng và có sự thay đổi FSH và LH huyết thanh. Ảnh hưởng của những thay đổi này lên sự rụng trứng của buồng trứng chưa được rõ ràng. Tuy nhiên, không loại trừ những thay đổi này có thể làm giảm tác dụng của thuốc tránh thai trên một vài bệnh nhân. Vì vậy, bệnh nhân nên được hướng dẫn thông báo những thay đổi trong kỳ kinh nguyệt của họ, ví dụ như chảy máu.

Dihydrofolate reductase

Lamotrigine ức chế nhẹ acid dihydrofolic reductase và có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa folat trong thời gian dài. Tuy nhiên, trong suốt quá trình lâu dài dùng thuốc ở người, lamotrigine không làm thay đổi nghiêm trọng trong nồng độ hemoglobin, khối lượng phân tử trung bình, nồng độ folat huyết thanh hoặc tế bào hồng cầu lên đến 1 năm hoặc nồng độ folat tế bào hồng cầu lên đến 5 năm.

Suy thận

Trong nghiên cứu đơn liều với bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối, nồng độ huyết tưong của lamotrigine không thay đổi đáng kể. Tuy nhiên, tích tụ chất chuyển hóa glucuronide có thể xảy ra, cần thận trọng trong quá trình điều trị bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân đang uống các thuốc khác có chứa lamotrigine

Lamotrigine không nên sử dụng cho bệnh nhân đang điều trị với các thuốc khác có chứa lamotrigine mà không có khuyến cáo của bác sĩ.

Viên nén lamotrigine có chứa lactose monohydrat. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose thì không nên sử dụng thuốc này.

Phát triển của trẻ em

Không có dữ liệu về ảnh hường của lamotrigine lên sự tăng trưởng, trưởng thành về giới tính và nhận thức, tình cảm và phát triển hành vi ở trẻ em.

Thận trọng liên quan đến động kinh

Cũng giống như các thuốc chống động kinh khác, ngưng sử dụng đột ngột lamotrigine có thể gây phục hồi các cơn co giật. Trừ khi ngưng sử dụng vì lý do an toàn (như phát ban) thì liều cùa lamotrigine nên được giảm từ từ trong khoảng 2 tuần. 

Đã có báo cáo về các cơn động kinh nghiêm trọng bao gồm cả tình trạng động kinh dẫn đến tiêu cơ vân, suy đa tạng và đông máu rải rác nội mạch, đôi khi gây tử vong. Các trưòng hợp tưong tự đã được báo cáo khi sử dụng lamotrigine.

Động kinh Myoclonic có thể xấu đi do lamotrigine

Có dữ liệu cho thấy đáp ứng trong điều trị phối hợp với các thuốc gây cảm ứng enzym thấp hơn so với các thuốc không gây cảm ứng enzym. Cơ chế chưa được hiểu rõ.

Trẻ em đang điều trị động kinh vắng ý thức điển hình bằng lamotrigine, hiệu quả có thể không được duy trì ở tất cả các bệnh nhân.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Lamotrigine có ảnh hưởng đến sự vận động của thị giác, chuyển động thị giác, sự lắc lư và tác động an thần chủ quan không khác so với giả dược. Trong các thử nghiệm lâm sàng với lamotrigine các dụng phụ về thần kinh như hoa mắt, nhìn đôi đã được báo cáo. Do đó bệnh nhân nên xem xét việc điều trị bằng lamotrigine ảnh hưởng đến họ như thế nào trước khi lái xe và vận hành máy móc.

Do sự đáp ứng khác nhau của từng cá thể đối với tất cả các thuốc chống động kinh, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của bác sĩ về các vấn đề cụ thể của việc lái xe và động kinh.

Thời kỳ mang thai 

Nghiên cứu cho thấy khi sử dụng thuốc cho phụ nữ đang mang thai thì không gây dị tật bẩm sinh nên khuyến cáo bệnh nhân sử dụng thuốc ở liều thấp nhất. Tuy nhiên, thuốc Lamotor - 50 có thể gây nguy hiểm tới thai nhi do làm giảm hàm lượng Acid Folic nên cần bổ sung thêm trong giai đoạn mang thai. Ngoài ra, cần theo dõi nồng độ Lamotrigine để hiệu chỉnh liều. 

Thời kỳ cho con bú

Lamotrigine có thể thải trừ qua sữa mẹ nên cần thận trọng khi sử dụng thuốc trên đối tượng này.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được tiến hành trên người lớn.

UDP - glucuronyl transferase là enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa lamotrigine. Không có bằng chứng cho thấy lamotrigine gây cảm ứng có ý nghĩa hoặc ức chế enzym chuyển hóa oxy hóa thuốc ở gan. Tương tác giữa lamotrigine và các thuốc khác chuyển hóa bởi cytochrome P450 dường như không xảy ra. Lamotrigine có thể gây cảm ứng chất chuyển hóa của nó nhưng tác dụng không đáng kể và dường như không có hiệu quả lâm sàng đáng kể.

Bảng 6: Tác dụng của các thuốc khác lên sự glucuronide hóa của lamotrigine

Các thuốc ức chế đáng kế glucuronide hóa lamotrigine

Các thuốc gây cảm ứng glucuronide hóa lamotrigine

Các thuốc không gây ức chế hay cảm ứng glucuronide hóa lamotrigine

Valproate

Phenytoin

Oxcarbazepin

 

Carbamazepin

Felbamat

 

Phenobarbiton

Gabapentin

 

Primidon

Levetiracetam

 

Rifampicin

Pregabalin

 

Lopinavir/ritonavir

Topiramat

 

Dạng kết hợp

Ethinyloestradiol/levonorgestrel **

Zonisamid

 

Atazanavir/ritonavir*

Lithium

   

Buproprion

   

Olanzapin

   

Aripiprazol

*Cho liều hướng dẫn

**Các thuốc tránh thai đường uổng khác và liệu pháp thay thế hormon không được tiến hành nghiên cứu, tuy nhiên các thuốc này cso thể gây ảnh hưởng tương tự lên các thông số dược động học của lamotrigine.

Tương tác liên quan đến thuốc chống động kinh

Valproat ức chế glucuronide hóa lamotrigine, làm giảm chuyển hóa lamotrigine và tăng thời gian bán thải của lamotrigine gần như hai lần. Nên sử dụng liệu pháp điều trị thích hợp dạng phối hợp với valproate.

Các thuốc chống động kinh hiện tại (như phenytoin, carbamazepin, phenibarbiton và primidon) gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc ở gan, gây cảm ứng glucuronide hóa lamotrigine và cảm ứng chuyển hóa lamotrigine. Nên sử dụng liệu pháp điều trị thích hợp khi sử dụng đồng thời với phenytoin, carbamazepin, phenobarbiton hay primidon.

Đã có báo cáo ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương gồm có chóng mặt, mất điều hòa, nhìn đôi và buồn nôn khi bệnh nhân đang dùng carbamazepin sau khi uống lamotrigine. Những tác dụng này thường phục hồi sau khi giảm liều carbamazepin. Tác dụng tương tự cũng được quan sát thấy trong nghiên cứu lamotrigine và oxacarbazepin ở người tình nguyện khỏe mạnh nhưng không tiến hành nghiên cứu khi giảm liều.    

Đã có báo cáo giảm nồng độ lamotrigine khi sử dụng đồng thời lamotrigine và oxcarbazepin. Tuy nhiên, các nghiên cứu theo thời gian ở người lớn tình nguyện khỏe mạnh sử dụng liều 200 mg lamotrigine và 1.200 mg oxcarbazepin, oxcarbazepin không làm thay đổi chuyển hóa của lamotrigine và lamotrigine không làm thay đổi chuyển hóa của ozcarbazepin. Vì vậy, bệnh nhân sử dụng đồng thời với oxcarbazepin thì nên sử dụng liệu pháp điều trị không phối hợp với valproate và các thuốc gây cảm ứng glucuronide hóa lamotrigine.

Trong nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời felbamat (1.200 mg hai lần môi ngày) cùng với lamotrigine (100 mg hai lần mỗi ngày trong 10 ngày) dường như không gây ảnh hưởng dược động học của lamotrigine.

Dựa trên một phân tích hồi cứu nồng độ huyết tương của bệnh nhân sử dụng đồng thời và không đồng thời lamotrigine và gabapentin, gabapentin không làm thay đổi rõ ràng độ thanh thải của lamotrigine. Tương tác tiềm tàng giữa levetiracetam và lamotrigine đã được đánh giá bằng cách đánh giá nồng độ trong huyết thanh của hai thuốc trong nghiên cứu lâm sàng đổi chứng có kiểm soát. Các dữ liệu nghiên cứu cho thấy lamotrigine không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam và levetiracetam không ảnh hưởng đến dược động học của lamotrigine.

Nồng độ đáy ổn định trong huyết tương của lamotrigine không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với pregabalin( 200 mg, ba lần mỗi ngày). Không có tương tác dược động học giữa lamotrigine và pregabalin.

Torpiramate không làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của lamotrigine. Lamotrigine làm tăng 15% nồng độ topiramate.

Trong nghiên cứu trên bệnh nhân động kinh, sử dụng đồng thời zonisamide ( 200 đến 400 mg/ngày) cùng với lamotrigine (150 mg đến 500 mg/ngày) trong 35 ngày, kết quả cho thấy không có ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của lamotrigine.

Mặc dù đã có báo cáo về thay đổi nồng độ huyết tương của các thuốc chống động kinh khác, các nghiên cứu có đối chứng đã cho thất lamotrigine không gây ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương và thay thế vị trí liên kết protein huyết tương của các thuốc chống động kinh khác khi dùng đồng thời. Tương tác liên quan đến các thuốc an thần khác.

Sau khi uống 2g lithi gluconat khan 2 lần/ngày đồng thời với 100mg/ngày lamotrigine trong 6 ngày trên 20 người tình nguyện khỏe mạnh không làm thay đổi dược động học của lithi.

Trên 12 đổi tượng nghiên cứu, bupropion đa liều không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của lamotrigine và chỉ làm tăng nhẹ AUC của glucuronid hóa lamotrigine.

Trong một nghiên cứu trên người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, liều olazapin 15 mg làm giảm AUC và Cmax của lamotrigine trung bình tương ứng khoảng 24% và 20%. Lamotrigine liều 200 mg không ảnh hưởng đến dược động học của olanzapin.

Đa liều Lamotrigine 400 mg hàng ngày không gây ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đến dược động học của risperidon 2mg đơn liều trên 14 người tình nguyện khỏe mạnh. Sau khi sử dụng đồng thời 2mg risperidon với lamotrigine, 12 trong số 14 người được báo cáo có triệu chứng buồn ngủ so với 1 trong số 20 người có triệu chứng này khi dùng risperidon đơn độc và không ai có triệu chứng này khi dùng lamotrigine đơn độc.

Trong một nghiên cứu trên 18 bệnh nhân trưởng thành mắc chứng rối loạn lưỡng cực 1 đang dùng liệu pháp điều trị với lamotrigine (100 - 400 mg/ngày) và aripiprazole với liều tăng từ 10mg/ngày đến liều tối đa 30 mg/ngày trong vòng 7 ngày và tiếp tục dùng một lần/ngày trong 7 ngày tiếp theo. Kết quả cho thấy AUC và Cmax của lamotrigine giảm trung bình khoảng 10%.

Trong các thử nghiệm invitro cho thây sự hình thành chất chuyển hóa chính của lamotrigine, 2-N- glucuronide, bị ức chê nhẹ bởi amitriptylin, bupropion, clonazepam, haloperidol hoặc lorazepam. Sự chuyên hóa của lamotrigine dường như không bị ức chế bởi clozapin, fluoxetin, phenelzin, risperidon, sertralin hay trazodon. Ngoài ra, trong nghiên cứu chuyển hóa bufuralol bằng microsome gan người cho thấy lamotrigine không làm giảm độ thanh thải của những thuốc chuyển hóa chính bởi enzym CYP2D6.

Tưong tác vói các thuốc tránh thai chứa nội tiết tố

Ảnh hưởng của thuốc tránh thai nội tiết tố lên dược động học của lamotrigine

Trong một nghiên cứu trên 16 phụ nữ tình nguyện, liều thuốc tránh thai kết hợp đường uống ethinyloestradiol/levonorgestrel 30pg/150pg kết hợp làm tăng gấp khoảng 2 lần độ thanh thải lamotrigine và làm giảm trung bình khoảng tương ứng 52% và 39% của AUC và Cmax của lamotrigine. Nồng độ trong huyết thanh của lamotrigine tăng lên trong tuần nghỉ thuốc khoảng 2 lần so với nồng độ trong thời gian dùng thuốc. Liều duy trì của lamotrigine có thể tăng hoặc giảm ở hầu hết các trường hợp khi bắt đầu hoặc ngưng sử dụng thuốc tránh thai.

Ảnh hưởng của lamotrigine lên dược động học của thuốc tránh thai nội tiết tố

Trong nghiên cứu trên 16 phụ nữ tình nguyện, liều ổn định 300 mg lamotrigine không ảnh hưởng đến dược động học của ethinyloestradiol trong thuốc tránh thai kết hợp đường uống, độ thanh thải của levonorgestrel tăng nhẹ, kết quả làm giảm AUC và Cmax tương ứng 19% và 12%. Nồng độ FSH, LH và oestradiol huyết thanh trong quá trình nghiên cứu cho thấy có sự mất ức chế hoạt động của hormon buồng trứng ở một vài phụ nữ, mặc dù nồng độ progesteron huyết thanh cho thấy không có bằng chứng hormon rụng trứng trong 16 tình nguyện viên. Ảnh hưởng của sự tăng nhẹ độ thanh thải levonorgestrel và thay đổi FSH và LH trong huyết thanh lên sự rụng trứng ở buồng trứng chưa được biết rõ. Tác dụng của lamotrigine ở liều 300 mg/ngày chưa được nghiên cứu và các nghiên cứu với các thuốc tránh thai khác cũng chưa được tiến hành.

Tưong tác với các thuốc khác

Trong nhiên cứu trên 10 tình nguyện viên, rifampicin làm tăng độ thanh thải và giảm thời gian bán thải cùa lamotrigine do cảm ứng enzym glucuronide hóa ở gan. Nên sử dụng phác đồ điều trị thích hợp ở bệnh nhân sử dụng liệu pháp điều trị đồng thời với rifampicin.

Trong một nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh, lopinavir/ritonavir làm giảm khoảng một nửa nồng độ lamotrigine do cảm ứng glucuronide hóa. Nên sử dụng phác đồ điều trị thích hợp ở bệnh nhân sử dụng liệu pháp điều trị đồng thời với lopinavir/ritonavir.

Trong nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh, atazanavir/ritonavir (300 mg/100 mg) trong 9 ngày làm giảm AUC và Cmax huyết tương của lamotrigine (đơn liều 100 mg) trung bình tương ứng khoảng 32% và 6%. Nên sử dụng liệu pháp điều trị thích hợp khi sử dụng đồng thời lamotrigine với atazanavir/ritonavir.

Các dữ liệu trên invitro cho thấy lamotrigine, không bao gồm chất chuyển hóa N(2)-glucuronide, là chất ức chế OCT2 và ức chế mạnh hơn so với cimetidin. Sử dụng đồng thời lamotrigine với các thuốc thải trừ qua thận và là cơ chất của OCT2 (như metformin, gabapentin và vareniclin) có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.

Mặc dù ý nghĩa về lâm sàng chưa được xác định rõ ràng, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời những thuốc này.

Bảo Quản

Giữ thuốc dưới 300C.

Nguồn Tham Khảo

Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc LAMOTOR 25.

Bệnh Liên Quan

  • Trầm cảm lưỡng cực cấp tính
  • Rối loạn lưỡng cực I
  • Động kinh toàn thể
  • Động kinh khởi phát cục bộ
  • Co giật nguyên phát
Xem tất cả
Câu Hỏi Thường Gặp
Dược lực học là gì?
Dược động học là gì?
Tác dụng phụ của thuốc là gì? Cách phòng tránh tác dụng phụ của thuốc
Sử dụng thuốc đúng cách như thế nào?
Các dạng bào chế của thuốc?
Mời bạn viết bình luận. (Tối thiểu 3 ký tự)
GỬI BÌNH LUẬN

Hãy là người đầu tiên bình luận sản phẩm này

GỬI BÌNH LUẬN

Đánh Giá & Nhận Xét

Đánh Giá Trung Bình
-/5
0 đánh giá
5
0
4
0
3
0
2
0
1
0

Bạn đã dùng sản phẩm này?

GỬI ĐÁNH GIÁ

Chưa có đánh giá nào cho sản phẩm này

GỬI ĐÁNH GIÁ
LIÊN HỆ TƯ VẤN TÌM NHÀ THUỐC