Công Dụng Của Isosorbid 10 Kpc 1X10

Chỉ định

Thuốc Isosorbid 10Mg Khapharco Pharm được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.

Điều trị suy tim sung huyết (phối hợp với thuốc khác).

Dược lực học

Cơ chế: Vào trong cơ thể, các nitrat được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion-S-reductase và cystein; NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R-SNO), chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển thành guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3’5’ monophosphat (GMPc). GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hóa, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.

Dược lý:

• Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh) dẫn đến giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn các động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi (giảm hậu gánh), kết quả làm giảm huyết áp, nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim. Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.

• Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực. 

• Trong suy tim, nitrat do làm giảm lượng máu về tim nên đã cải thiện được tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi, như vậy giảm các dấu hiệu ứ máu, với liều thích hợp, thuốc lại làm giảm hậu gánh, tạo điều kiện cho tim tống máu tốt hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tin.

• Dùng các nitrat lâu dài, dễ xảy ra hiện tượng "thoát thuốc" làm mất dần tác dụng của thuốc. Người ta giải thích có thể do thiếu dự trữ -SH, do thiếu enzym glutathion-S-reductase cần thiết để chuyển hóa các nitrat, do tăng thể tích nội mạch, do hoạt hóa các cơ chế làm co mạch đáp ứng với hiệu ứng giãn mạch của thuốc.... Vì vậy trong ngày nên thu xếp một thời gian khoảng ít nhất 8 giờ không dùng thuốc.

Dược động học

Được dùng dưới dạng uống, thuốc hấp thu nhanh hơn khi ngậm isosorbid dinitrat (ISDN) dưới lưỡi hoặc nhai. Thuốc được chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu. Hai chất chuyển hóa chính đều có hoạt tính là isosorbid-2-mononitrat (2-ISMN) có thời gian tác dụng ngắn và isosorbid-5-mononitrat (5-ISMN) có thời gian tác dụng dài hơn. 

Thuốc kết hợp với protein huyết tương tới 28 ± 12%, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. 

Nửa đời thải trừ huyết tương của ISDN là 50 ± 20 phút, của 2-ISMN khoảng 2 giờ, của 5-ISMN khoảng 5 giờ. 

Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào cách sử dụng: 

• Ngậm dưới lưỡi: Bắt đầu có tác dụng sau 2 phút, tác dụng tối đa sau 15 - 45 phút, kéo dài 1 - 3 giờ. 

• Nhai: Bắt đầu có tác dụng sau 5 - 20 phút, kéo dài 1 - 3 giờ.

• Uống: Bắt đầu có tác dụng sau 15 - 40 phút, tác dụng tối đa sau 45 - 120 phút, kéo dài 2 - 6 giờ.