Công Dụng Của Getsitalip

Chỉ định

Thuốc Getsitalip Tablets 100mg được chỉ định bổ trợ chế độ ăn kiêng và tập thể dục ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 giúp kiểm soát đường huyết,dưới các dạng sau:

• Đơn trị liệu.

• Phối hợp 2 thuốc: Phối hợp với Metcarrin hoặc sulfonylurea hoặc thuốc đồng vận PPARY (Ví dụ: Thiazolidinediones) khi mà điều trị bằng thuốc đơn trị liệu, chế độ ăn kiêng và tập thể dục sẽ không thể kiểm soát đường huyết thích hợp.

• Phối hợp 3  thuốc: Phối hợp với Metformin và 1 sulfonylurea hoặc Metformin và 1 PPARY (Ví dụ: Thiazolidinediones) khi mà phối hợp 2 trong các thuốc này, ăn kiêng và tập thể dục không thể kiểm soát đường huyết thích hợp.

• Phối hợp với Insulin.

Dược lực học

Sitagliptin là chất có hoạt tính ức chế DPP-4 ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp II bằng cách làm chậm sự bất hoạt các hormon incretin gồm có “peptid 1 tương tự Glucagon” [Glucagonlike peptid-1 (GLP-1)] và “polypeptide hướng insulin phụ thuộc glucose” [Glucose dependent insulinotropic polypeptide - (GIP)]. Các incretin là một phần của hệ thống nội sinh, tham gia điều hòa sự ổn định nội mô glucose trong cơ thể.

Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP gây tăng tổng hợp và giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy bằng con đường dẫn truyền tín hiệu nội bào có liên quan đến AMP vòng, GLP-1 cũng làm giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan. Bằng cách gia tăng và kéo dài hoạt tính của incretin, Sitagliptin làm tăng tiết insulin và làm giảm nồng độ glucagon phụ thuộc glucose trong vòng tuần hoàn.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống sitagliptin liều 100mg, thuốc được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax trung bình) đạt được sau khi uống từ 1 đến 4 giờ, diện tích dưới đường cong (AUC) trong huyết tương trung bình là 8,52 HM.giờ, Cmax là 950nm. Sinh khả dụng tuyệt đối của Sitagliptin là khoảng 87%. Diện tích dưới đường cong AUC trong huyết tương của Sitagliptin tăng tỉ lệ thuận với liều.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 100mg là khoảng 198 lit. Một phần, pho Sitagliptin kết hợp thuận nghịch với protein huyết tương (38%). 

Chuyển hoá và thải trừ

Sitagliptin bị thải trừ chủ yếu dưới dạng không thay đổi vào nước tiểu (khoảng 79%), do đó chuyển hóa là con đường thải trừ thứ yếu. Sau khi uống [14C] Sitagliptin, xấp xỉ 100% phóng xạ đã uống bị thải trừ vào phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong một tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải biểu kiến ta sau liều uống 100mg Sitagliptin là khoảng 12,4 giờ và độ thanh thải qua thận là khoảng 350ml/phút. 

Các trường hợp đặc biệt:

Suy thận

Bệnh nhân suy thận nhẹ không có sự gia tăng nồng độ Sitagliptin trong huyết tương có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Diện tích dưới đường cong AUC trong huyết tương của Sitagliptin tăng khoảng 2 lần ở những bệnh nhân suy thận trung bình, 4 lần ở bệnh nhân suy thận nặng và bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu. 

Suy gan

Chưa có kinh nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân suy gan nặng (Điểm số Child-Pugh > 9). Tuy nhiên, vì Sitagliptin chủ yếu được thải trừ qua thận, suy gan nặng dự kiến có thể không ảnh hưởng đến dược động học của Sitagliptin. 

Người già

Bệnh nhân cao tuổi (65 - 80 tuổi) có nồng độ Sitagliptin trong huyết tương cao hơn khoảng 19% so với các bệnh nhân trẻ hơn.