Công Dụng của Thuốc Fexofenadin 120-Hv

Chỉ định

Thuốc Fexofenadin 120 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm nhẹ các triệu chứng đi kèm với viêm mũi dị ứng theo mùa như hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi, nghẹt mũi, ngứa vòm/hầu/họng.

• Điều trị các triệu chứng của mày đay mạn tính vô căn, làm giảm ngứa và số lượng dát mề đay.

Dược lực học

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của Terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim.

Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng Acetylcholin, đối kháng Dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể Alpha hoặc Beta – Adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

Dược động học

Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống. Sau khi uống 1 viên nén 60mg, nồng độ đỉnh trong máu khoảng 142nanogam/ ml, đạt được sau 2 – 3 giờ. Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% nhưng không làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc.

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 – 70%, chủ yếu là với Albumin và Alpha 1 – Acid Glycoprotein. Thể tích phân bố là 5,4 – 5,8lít/kg. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng Terfenadin đã phát hiện được Fexofenadin là chất chuyển hóa của Terfenadin trong sữa mẹ.

Fexofenadin không qua hàng rào máu - não. Xấp xỉ 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa. Khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ Enzym Cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính. 3,5% được chuyển hóa thành dẫn chất Este Methyl, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn ruột.

Nửa đời thải trừ của Fexofenadin khoảng 14,4 % giờ, kéo dài hơn ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%), 11 – 12% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.