Công Dụng Của Thuốc Esrisone 50Mg

Chỉ định

Thuốc Eperisone 50 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến những bệnh sau: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.
• Liệt cứng liên quan đến những bệnh sau: Bệnh mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tổn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy, bệnh mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.

Dược lực học

Eperisone hydrochloride làm tăng cả sự giãn cơ vân và tính giãn mạch, do sự tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu.

Eperisone hydrochloride có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng khác nhau có liên quan đến sự tăng trương lực cơ, nhờ cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.

Eperisone hydrochloride tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân nhờ làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng sự tuần hoàn. Do đó, eperisone hydrochloride bằng một phương pháp đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý, mà trong đó sự co cơ khởi phát sự rối loạn của dòng máu, sau đó gây đau và dẫn tới trương lực cơ gia tăng hơn nữa.

Eperisone hydrochloride đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ, như sự co cứng của vai, đau đốt sống cổ, sự co cơ kiểu nhức đầu, hoa mắt, đau thắt lưng và sự co cứng các đầu chi - có thể đi kèm với bệnh lý não tủy, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.

Giãn cơ vân

Ức chế sự cứng cơ do thực nghiệm: Eperison hydroclorid cho thấy hiệu quả ức chế phụ thuộc vào liều đối với co cứng mất não khi cắt ngang tiểu não (co cứng γ) và co cứng mất não do thiếu máu (co cứng α) của mèo và chuột.

Ức chế phản xạ tủy: Eperison hydroclorid ức chế điện thế phản xạ đơn và đa synap được tạo ra do kích thích rễ thần kinh hướng tâm của mèo. Hiệu quả này phụ thuộc vào liều.

Giảm sự nhạy cảm của thoi cơ: Eperison hydroclorid ức chế sự hoạt động của sợi thần kinh ly tâm (sợi Ia) từ thoi cơ của người 20 phút sau khi uống thuốc. Eperison hydroclorid ức chế lên sự phóng điện tự ý của các neuron vận động γ, nhưng không tác động trực tiếp lên thoi cơ trên động vật nghiên cứu. Vì vậy, eperison hydroclorid làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua các neuron vận động γ.

Tăng lưu lượng tuần hoàn

Tác động giãn mạch: Eperison hydroclorid tác dụng giãn mạch nhờ làm tăng tác động hủy giao cảm cơ và đối kháng Ca++ trên cơ trơn mạch máu.

Làm tăng lưu lượng máu: Eperison hydroclorid làm tăng thể tích lưu lượng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài, động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống.

Tác động giảm đau và ức chế phản xạ đau

Ở chuột, eperison hydroclorid có tác dụng ức chế phản xạ đau khi kẹp vào đuôi chuột và trung hòa chất P, là một trong những chất trung gian thần kinh liên quan đến sự truyền cảm giác đau trong tủy sống.

Tạo dễ dàng cho vận động tự ý

Khi Eperison được dùng điều trị liệt cứng ở những bệnh nhân lụt não, thuốc làm cải thiện đường cong trương lực cybex và điện cơ đồ. Eperison làm dễ dàng các vận động tự ý như duỗi và gấp các chi mà không làm giảm sức cơ.

Cơ chế tác dụng

Eperison tác động chủ yếu vào mức tủy sống, làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác động giãn mạch của thuốc làm gia tăng tuần hoàn. Do đó, Eperison bằng một hiệu quả đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân (mà trong đó sự co cơ dẫn đến rối loạn dòng máu gây ra tình trạng thiếu máu cục bộ, làm tăng chất dẫn truyền thần kinh của kích thích đau, từ đó càng gia tăng tình trạng tăng trương lực cơ).

Eperison đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ như cứng khớp vai, đau vùng cổ, nhức đầu do co cơ, choáng váng, đau lưng và co cứng cơ các chi trong các bệnh lý não tủy, hội chứng cổ, viêm quanh khớp vai hay đau thắt lưng.

Dược động học

Eperisone hydrochloride đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1,8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 ng/ml; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml. Những thông số nồng độ trong huyết tương của eperisone hydrochloride được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.

Hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ

Khi 14 C - eperisone hydrochloride (eperisone hydrochloride được đánh dấu phóng xạ 14 C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ eperisone hydrochloride ở dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp.

Ðiều này gợi ý rằng hiệu quả hấp thu đầu tiên (first - pass) tương đối cao. Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoảng bằng với nồng độ trong máu. Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân.

Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy eperisone hydrochloride tham gia vào chu trình ruột - gan. Ðiều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và chó săn. Eperisone hydrochloride được chuyển hóa thông qua sự hydrat hóa các carboxylate, một chất chuyển hóa không hoạt động.