Công Dụng của Destacure 2.5Mg/5Ml

Chỉ định

Viêm mũi dị ứng theo mùa

Destacure được chi định để làm giảm nhanh các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa ở những bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.

Viêm mũi dị ứng lâu năm

Destacure được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng viêm mũi dị ứng lâu năm ở những bệnh nhân từ 6 tháng tuổi trở lên.

Chứng mề đay tự phát mãn tính

Destacure được chỉ định để làm giảm nhanh các triệu chứng ngứa, giảm số lượng và kích thước phát ban ở những bệnh nhân mề đay tự phát mãn tính từ 6 tháng tuổi trở lên.

Chuyển hóa

Desloratadin, (chất chuyển hóa chính của loratadine) được chuyển hóa mạnh thành 3 - hydroxydesloratadine, là một chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó sẽ liên hợp với acid glucuronic. Những enzyme tham gia hình thành 3 - hydroxydesloratadine chưa được xác định. Dữ liệu từ những thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng một phần nhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm khả năng hình thành 3 - hydroxydesloratadine, và làm chậm quá trình chuyển hóa desloratadin. Trong những nghiên cứu dược động học (n = 3748), khoảng 6% đối tượng có sự chuyển hóa chậm desloratadin (được xác định là đối tượng có tỉ lệ diện tích dưới đường cong (AUC) của 3 - hydroxydesloratadin so với desloratadin dưới 0,1, hoặc là đối tượng có thời gian bán hủy desloratadin vượt quá 50 giờ). Những nghiên cứu dược động học này bao gồm những đối tượng trong độ tuổi từ 2 đến 70 tuổi, trong đó 977 đối tượng tuổi từ 2 đến 5 tuổi, 1575 đối tượng tuổi từ 6 đến 11 tuổi, và 1196 đối tượng tuổi từ 12 đến 70 tuổi. Tỷ lệ chuyển hóa chậm giữa các đối tượng không phụ thuộc vào nhóm tuổi. Tần suất các đối tượng có chuyển hóa chậm ở người da đen cao hơn (17%, n = 988) so với người da trắng (2%, n = 1462) và người gốc Hy Lạp (2%, n = 1063). AUC của deslpratadin ở những người chuyển hóa chậm lớn hơn khoảng 6 lần so với những đối tượng không phải là những người chuyển hóa chậm. Không thể xác định trước những người có chuyển hóa chậm đối với desloratadin và sẽ có AUC desloratadin trong huyết tương cao hơn sau khi uống desloratadin theo đúng liều đề nghị. Trong những nghiên cứu lâm sàng, nơi tình trạng chuyển hóa được xác định, có 94 đối tượng chuyển hóa chậm và 123 đối tượng chuyển hóa bình thường đã được phát hiện và điều trị bằng desloratadin từ 15 đến 35 ngày. Trong những nghiên cứu này, không có sự khác biệt tổng thể về sự an toàn đã được quan sát giữa những đối tượng có sự chuyển hóa chậm và những đối tượng có sự chuyển hóa bình thường. Mặc dù chưa có những nghiên cứu dược động học về vấn đề này, nhưng những bệnh nhân có chuyển hóa chậm đối với desloratadin sẽ nhạy cảm hơn với những tác dụng ngoại ý liên quan đến liều lượng.

Đào thải

Thời gian bán hủy trung bình của desloratadin là 27 giờ. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax and AUC tăng tỷ lệ theo liều dùng sau liều một lần duy nhất giữa 5 và 20mg. Mức độ tích lũy sau 14 ngày sử dụng thuốc phù hợp với thời gian bán hủy và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về cân bằng lượng bài tiết ở người cho thấy xấp xỉ 87% liều 14C - desloratadin được phân bố bằng nhau trong nước tiểu và phân. Phân tích 3 - hydroxydesloratadin trong huyết tương cho thấy những giá trị tương tự của Tmax và thời gian bán hủy so với desloratadin.

Dược lực học

Desloratadin là chất đối kháng với histamine có chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại biên, tác dụng kéo dài, không an thần. Sau khi uống, desloratamine ức chế chọn lọc các thụ thể histamin H1 ở ngoại biên, vì thuốc không vào hệ thần kinh trung ương. Trong những nghiên cứu In vitro, desloratadin đã được chứng minh có tác dụng kháng dị ứng bao gồm ức chế sự giải phóng của các cytokine tiền viêm như IL - 4, IL - 6, IL - 8 và IL - 13 từ các tế bào mast/tế bào Basophil, cũng như ức chế sự biểu hiện của các phân tử kết dính như P - selectin trên các tế bào nội mô. Tác dụng điều trị trên lâm sàng vẫn đang được theo dõi.

Dược động học

Hấp thu

Có thể tìm thấy nồng độ desloratadin trong huyết tương sau khi uống 30 phút ở người lớn và thanh thiếu niên. Desloratadin được hấp thu tốt để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 3 giờ sau khi uống, thời gian bán thải cuối cùng sau khoảng 27 giờ. Độ tích lũy của desioratadin phù hợp với thời gian bán thải (khoảng 27 giờ) và sử dụng một lần duy nhất trong ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỉ lệ thuận với liều lượng trong khoảng 5 - 20mg.

Phân bố

Khoảng 82% đến 87% desloratadin và 85% đến 89% 3 - hydroxydesloratadine gắn vào protein huyết tương. Sự gắn vào protein của desloratadin và 3 - hydroxydesloratadine là không thay đổi ở những cá thể bị suy thận.