Công Dụng Của Canditral 100 10X4

Chỉ định

Thuốc CANDITRALTM 100 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nấm Candida ở miệng - họng.
• Nấm Candida âm hộ - âm đạo.
• Lang ben.
• Bệnh nấm da nhạy cảm với itraconazol (như bệnh do Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) thí dụ bệnh nấm da chân, da bẹn, da thân, da kẽ tay.
• Bệnh nấm móng chân, tay (Tinea unguium).
• Bệnh nấm Blastomyces phổi và ngoài phổi.
• Bệnh nấm Histoplasma bao gồm bệnh mạn tính ở khoang phổi và bệnh nấm Histoplasma rải rác, không ở màng não.
• Bệnh nấm Aspergillus phổi và ngoài phổi ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng với amphotericin B.
• Điều trị duy trì: Ở những người bệnh AIDS để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát.
• Đề phòng nhiễm nấm trong thời gian giảm bạch cầu trung tính kéo dài, mà cách điều trị thông thường tỏ ra không hiệu quả.

Dược lực học

Canditral là một thuốc kháng nấm nhóm triazol. Cơ chế tác dụng của nó tương tự với các thuốc chống nấm nhóm imidazol (ví dụ ketoconazol), đó là ức chế tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm do ức chế hệ thống cytochrom P450 của nấm. So với ketoconazol, Itraconazol có ái lực cao hơn đối với cytochrom P450 của nấm và yếu hơn đối với cytochrom P450 của động vật có vú.

Phổ kháng nấm: Các nghiên cứu trong ống nghiệm và trên cơ thể sống cho thấy itraconazol có phổ kháng nấm rộng hơn và mạnh hơn so với ketoconazol và fluconazol. Trong ống nghiệm, itraconazol đã cho thấy tác dụng kháng các nấm sau:

1. Nấm da: Microsporum, Trichophyton và Epidermophyton species.

2. Nấm lưỡng hình: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenkii.

3. Nấm men gây bệnh: Candida albicans và các chủng Candida khác, Cryptococcus neoformans.

4. Nấm mốc: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) với Candida albicans, Cryptococcus neoformans, và Aspergillus spp. tương ứng là từ 0,025- 0,2; 0,025-0,05; và < 0,09-0,4 mcg/ml.

Dược động học

Itraconazol được hấp thu tốt khi uống ngay sau bữa ăn hoặc uống cùng thức ăn, do thức ăn làm tăng hấp thu.

Khả dụng sinh học tương đối đường uống của viên nang so với dung dịch uống là trên 70%. Độ hòa tan của itraconazol tăng lên trong môi trường acid. Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được 20 microgam/lít, 4-5 giờ sau khi uống một liều 100 mg lúc đói, tăng lên 180 microgam/lít khi uống cùng thức ăn. Trên 99% thuốc gắn với protein, chủ yếu với albumin, chỉ khoảng 0,2% thuốc ở dạng tự do. Thuốc hoà tan tốt trong lipid, nồng độ trong các mô cao hơn nhiều trong huyết thanh. Itraconazol chuyển hóa trong gan thành nhiều chất rồi bài tiết qua mật hoặc nước tiểu. Một trong những chất chuyển hóa là hydroxyitraconazol có tác dụng chống nấm, và có nồng độ huyết thanh gấp đôi nồng độ của itraconazol ở trạng thái ổn định. 3 -18% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng không biến đổi. Khoảng 40% liều được bài xuất ra nước tiểu dưới dạng hợp chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Một lượng nhỏ thải trừ qua lớp sừng và tóc.

Itraconazol không được loại trừ bằng thẩm tách. Thời gian bán thải sau khi uống 1 liều 100 mg là 20 giờ, có thể dài hơn khi dùng liều cao hàng ngày.