Công Dụng Của Thuốc Amiodarone 200Mg

Chỉ định

Thuốc Amiodarone 200 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các rối loạn nhịp tim trầm trọng không đáp ứng với các liệu pháp khác hoặc khi không thể sử dụng các phương pháp điều trị khác.

• Rối loạn nhịp nhanh liên quan đến hội chứng Wolff-Parkinson-White.

• Cuồng nhĩ và rung nhĩ khi không dùng được thuốc khác.

• Tất cả các dạng rối loạn nhịp nhanh có tính chất kịch phát bao gồm: Nhịp nhanh trên thất, nút và thất, rung thất: Khi không dùng được thuốc khác.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Amiodarone hydrochloride là thuốc chống loạn nhịp tim.

Các đặc tính chống loạn nhịp tim:

• Kéo dài pha thứ 3 điện thế hoạt động của sợi cơ tim, chủ yếu là làm giảm dòng kali (nhóm III theo phân loại Vaughan Williams).

• Tác động chậm nhịp tim thông qua việc giảm tính tự động của nút xoang. Tác động này không bị đối kháng bởi atropine.

• Không có tác động cạnh tranh alpha và beta adrenergic.

• Dẫn truyền của nhĩ, của nút và xoang - nhĩ bị chậm lại, nhịp càng nhanh tác động này càng rõ.

• Không thay đổi dẫn truyền trong thất.

• Tăng thời kỳ trơ và giảm tính kích thích cơ tim ở nhĩ, nút và tâm thất.

• Chậm dẫn truyền và kéo dài thời kỳ trơ của con đường phụ nhĩ thất.

Dược động học

Amiodaron liên kết mạnh với protein và thời gian bán thải trong huyết tương thường là 50 ngày. Tuy nhiên, có thể có sự khác biệt đáng kể giữa các bệnh nhân. Ở từng bệnh nhân, thời gian bán hủy dưới 20 ngày và thời gian bán hủy trên 100 ngày đã được báo cáo. Ban đầu nên dùng Amiodarone liều cao, ví dụ 600mg/ngày để đạt được mức hiệu quả trong mô càng nhanh càng tốt. Do thời gian bán thải dài của thuốc, liều duy trì chỉ 200mg/ngày, hoặc ít hơn thường là cần thiết. Phải có đủ thời gian để đạt được trạng thái cân bằng phân bố mới giữa các lần điều chỉnh liều.

Amiodaron được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và cả CYP2C8. Amiodarone và chất chuyển hóa của nó, desethylamiodarone, thể hiện trong ống nghiệm khả năng ức chế CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 và 2C8. Amiodarone và desethylamiodarone cũng có khả năng ức chế một số chất vận chuyển như P-gp và chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT2) (Một nghiên cứu cho thấy nồng độ creatine (một chất nền OCT 2) tăng 1,1%). Dữ liệu in vivo mô tả tương tác của amiodarone trên CYP3A4 , CYP2C9, CYP2D6 và chất nền P-gp.