Pegaptanib

Tên thường gọi:Pegaptanib

Tên gọi khác:

EYE 001 NX 1838
NX1838 Pegaptanib Octasodium
Pegaptanib sodium

Pegaptanib là gì?

Pegaptanib là một aptamer polynucleotide. Pegaptanib đặc biệt liên kết với VEGF 165, một loại protein đóng vai trò quan trọng trong sự hình thành mạch (sự hình thành mạch máu mới) và tăng tính thấm (rò rỉ từ mạch máu), hai trong số các quá trình bệnh lý chính chịu trách nhiệm về mất thị lực liên quan đến AMD mạch máu. [Wikipedia]

Chỉ định

Đối với việc điều trị thoái hóa điểm vàng liên quan đến tuổi tác (ướt).

Dược lực học

Pegaptanib là một chất đối kháng tăng trưởng nội mô mạch máu chọn lọc (VEGF). VEGF là một protein được tiết ra có liên kết chọn lọc và kích hoạt các thụ thể của nó nằm chủ yếu trên bề mặt của các tế bào nội mô mạch máu. VEGF gây ra sự hình thành mạch, và làm tăng tính thấm và viêm mạch máu, tất cả những điều này được cho là góp phần vào sự tiến triển của dạng thoái hóa điểm vàng liên quan đến tuổi (AMD), nguyên nhân hàng đầu gây mù. VEGF có liên quan đến sự phá vỡ hàng rào máu võng mạc và bệnh lý thần kinh mắt.

Cơ chế hoạt động

Pegaptanib natri là một aptamer được pegyl hóa, một oligonucleotide biến đổi, sử dụng cấu trúc ba chiều cho phép nó liên kết với VEGF ngoại bào với ái lực và độ chọn lọc cao. Natri Pegaptanib liên kết với đồng phân VEGF bệnh lý chính, VEGF165 ngoại bào, có ái lực cao (Kd = 200 pM) và tính đặc hiệu, do đó ức chế liên kết VEGF165 với các thụ thể VEGF của nó. Ngược lại, hầu như không có sự ràng buộc nào của aptamer không được pegyl hóa với VEGF121 hoặc các protein liên quan đến VEGF VEGF-B, VEGF-C và yếu tố tăng trưởng nhau thai (PlGF) đã được phát hiện bằng cách sử dụng các xét nghiệm liên kết bộ lọc invitro. Natri Pegaptanib không liên kết đáng kể với VEGF121. Trong các mô hình động vật, VEGF164 (đối tác gặm nhấm của VEGF165 ở người) được đặc biệt điều chỉnh trong bệnh. Sự ức chế chọn lọc VEGF164 với pegaptanib natri tỏ ra có hiệu quả trong việc ức chế quá trình tân mạch bệnh lý như ức chế pan-VEGF7, tuy nhiên, pegaptanib natri không gây co mạch bình thường trong khi ức chế pan-VEGF thì không.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.

Hiển thị kết quả
  • Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Nhà Thuốc Long Châu

hotline Hotline: 1800 6928

DMCA.com Protection Status