Hotline: 1800 6928

(Miễn phí)

Clopidogrel là gì?

Clopidogrel hay còn gọi là Clopidogrel Bisulfate, thuộc nhóm thuốc tim mạch với tên biệt dược là Clopigrel, Plavix. Clopidogrel là thuốc chống kết tập tiểu cầu, dự phòng huyết khối trong lòng mạch máu bị xơ vữa. Clopidogrel có thể ngăn ngừa cục máu đông gây tắc nghẽn mạch máu, là nguyên nhân chính dẫn tới đột quỵ

Dạng bào chế và hàm lượng: Viên nén bao phim 75mg, 300mg.

Dạng uống có thể ở các loại muối khác nhau với liều tính theo dạng base: 75mg clopidogrel tương đương 111,86mg clopidogrel besilat; 97,86mg clopidogrel bisulfat; 83,50mg clopidogrel hydroclorid.


Chỉ định

Thuốc Clopidogrel được sử dụng để phòng ngừa huyết khối động mạch trong các trường hợp đã bị xơ cứng động mạch, đột quỵ, bệnh lý động mạch ngoại biên, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim.

Đặc biệt, thuốc có tác dụng phòng ngừa cơn nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở những người có bệnh tim (bị nhồi máu cơ tim gần đây), đột quỵ gần đây hoặc bệnh tuần hoàn máu (bệnh mạch máu ngoại biên). 

Thuốc cũng được sử dụng chung với Aspirin để điều trị các cơn đau ngực gần đây hoặc bệnh trở nặng hơn (đau tim, đau thắt ngực không ổn định), giữ cho các mạch máu giãn tốt và ngăn ngừa cục máu đông sau những can thiệp y tế nhất định (chẳng hạn như thông tim/nong mạch vành).


Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Clopidogrel trong các trường hợp sau:

  • Không nên sử dụng cho bệnh nhân đang chảy máu như viêm loét dạ dày tá tràng, chấn thương đầu, bệnh lý chảy máu cấp tính như xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết não…

  • Bị đột quỵ gần đây.

  • Thiếu máu thoáng qua (TIA hoặc đột quỵ nhỏ), có thể gây tác dụng phụ tồi tệ hơn.

  • Bệnh gan nặng, phụ nữ cho con bú.


Liều lượng & cách dùng

Liều dùng

Người lớn

Liều uống hàng ngày ở người lớn: 75mg/ngày.

Sau nhồi máu cơ tim, đột quỵ, bệnh lý động mạch ngoại biên: 75mg/ngày, uống 1 lần.

Hội chứng mạch vành cấp:

Đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có ST chênh lên: Nếu bệnh nhân được lựa chọn can thiệp mạch vành qua da, liều nạp ban đầu 300mg trước khi can thiệp ít nhất 2 giờ, sau đó 75mg/ngày (phối hợp với 75 - 325mg aspirin/ngày). Nếu bệnh nhân không thể dùng aspirin thì dùng liều đầu tiên clopidogrel 300 - 600mg trước can thiệp ít nhất 24 giờ, sau đó là 75mg/ngày, kéo dài ít nhất 12 tháng.

Nhồi máu cơ tim có ST chênh lên: Nếu bệnh nhân điều trị bảo tồn thì uống Clopidogrel 75mg/ngày (phối hợp với aspirin 75mg – 162mg/ngày). Thời gian điều trị dưới 28 ngày, thường là cho đến khi ra viện. Có thể dùng 1 liều đầu tiên 300 - 600mg/ngày nếu bệnh nhân có chỉ định can thiệp mạch vành. Sau can thiệp mạch vành, bệnh nhân tiếp tục uống 75mg/ngày, kéo dài ít nhất 12 tháng.

Đặt stent động mạch vành ở bệnh nhân không có nguy cơ cao chảy máu hoặc có vấn đề về dung nạp thuốc Clopidogrel: Thời gian điều trị lý tưởng là 12 tháng sau đặt stent giải phóng thuốc chậm, liều điều trị hàng ngày. Thời gian điều trị tối thiểu 1 tháng nếu đặt stent kim loại trần, 3 tháng với đặt stent giải phóng sirolimus và 6 tháng nếu stent giải phóng paclitaxel. Nếu ngừng thuốc điều trị sớm có thể dẫn tới huyết khối trong stent và nhồi máu cơ tim (gây nhồi máu cơ tim và/hoặc tử vong).

Hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận, người già là không cần thiết.

Trẻ em

Chưa có thông tin về liều tối ưu cho trẻ em, các thông tin về liều ở trẻ em rất hạn chế, cần có các nghiên cứu tiếp tục. Nghiên cứu cho thấy trẻ dưới 24 tháng dùng 0,2mg/kg/ngày, dùng 1 lần/ngày có hiệu quả tương đương như người lớn dùng liều thông thường. Đối với trẻ em > 2 tuổi, chưa có liều tối ưu được khuyến cáo, tuy nhiên không được dùng liều cao hơn của người lớn, có thể dùng liều ban đầu 1mg/kg, sau đó hiệu chỉnh tùy theo đáp ứng.

Cách dùng

Mỗi loại thuốc, dược phẩm sản xuất theo dạng khác nhau và có cách dùng khác nhau theo đường dùng. Các đường dùng thuốc thông thường phân theo dạng thuốc là: thuốc uống, thuốc tiêm, thuốc dùng ngoài và thuốc đặt. Đọc kỹ hướng dẫn cách dùng Thuốc Clopidogrel ghi trên từ hướng dẫn sử dụng thuốc, không tự ý sử dụng thuốc theo đường dùng khác không ghi trên tờ hướng dẫn sử dụng Thuốc Clopidogrel.


Tác dụng phụ

Nên đến bệnh viện ngay nếu bạn có bất cứ dấu hiệu nào của một phản ứng dị ứng sau đây: phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi, hoặc họng.

Ngừng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp bất cứ tác dụng phụ nào sau đây:

  • Chảy máu mũi hoặc chảy máu không ngừng;

  • Phân màu đen, có máu trong nước tiểu;

  • Ho ra máu hoặc nôn mửa giống như bã cà phê;

  • Đau ngực hoặc cảm giác nặng nề, đau lan ra cánh tay hoặc vai, buồn nôn, ra mồ hôi, cảm giác bị bệnh nói chung;

  • Tê đột ngột hoặc yếu, đặc biệt là ở một bên của cơ thể;

  • Đau đầu đột ngột, rối loạn, mất thăng bằng, gặp vấn đề về ngôn ngữ, tầm nhìn, suy nhược, sốt;

  • Da tái, vàng da (hoặc mắt), dễ bị bầm tím, điểm tím hoặc đỏ dưới da của bạn.


Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng

Người bệnh có nguy cơ chảy máu, chấn thương nặng, vừa hoặc sắp phẫu thuật lưu ý không được dùng thuốc Clopidogrel.

Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đã từng có bất kỳ phản ứng bất thường hoặc dị ứng với các loại thuốc trong nhóm này hoặc bất kỳ loại thuốc khác. Đối với thuốc không kê toa, đọc nhãn thuốc hoặc thành phần thuốc một cách cẩn thận.

Clopidogrel giữ cho máu không đông để ngăn ngừa cục máu đông không mong muốn nên có thể làm cho chảy máu dễ dàng hơn, thậm chí từ một chấn thương nhỏ. Nên đến bệnh viện nếu bị chảy máu không ngừng.

Nếu phải phẫu thuật, nhất là trong nha khoa, hãy nói cho bác sĩ phẫu thuật hoặc nha sĩ về thời gian sử dụng thuốc Clopidogrel. Có thể cần phải ngừng sử dụng thuốc ít nhất 5 ngày trước khi phẫu thuật, để ngăn ngừa chảy máu quá nhiều.

Tham khảo ý kiến bác sĩ để biết thêm chi tiết và về nguy cơ ngừng thuốc sớm. Bạn nên tiếp tục dùng thuốc này ngay cả khi cảm thấy tốt hơn và không nên ngưng dùng thuốc mà không tham khảo ý kiến bác sĩ.

Bạn cần tránh ăn bưởi chùm hoặc uống nước bưởi chùm khi dùng thuốc này, trừ khi có sự chỉ định từ bác sĩ. Bưởi có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ với thuốc. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Các trường hợp đặc biệt

Với trẻ em, các nghiên cứu thích hợp chưa được tiến hành trên sự liên quan giữa tuổi tác và hiệu quả của thuốc Clopidogrel ở trẻ em dưới 12 tuổi. Sự an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh.

Ở người cao tuổi, các nghiên cứu thích hợp đã thực hiện cho đến nay chưa chứng minh được rằng các vấn đề riêng biệt ở người lớn tuổi có thể hạn chế  hiệu quả của thuốc Clopidogrel ở đối tượng này.

Với phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú, vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ.


Quá liều

Quá liều

Các triệu chứng quá liều có thể gồm bầm tím, nôn mửa, kiệt sức, khó thở, chảy máu bất thường, có máu trong phân... Hãy đến bệnh viện hoặc báo cho bác sĩ nếu đã sử dụng quá liều thuốc này.

Quên liều

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.


Dược lực học

Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn Adenosin Diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa, từ đó ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.


Cơ chế hoạt động

Độ hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống. Hấp thu ít nhất là 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Chất chuyển hóa đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/L) sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương của thuốc không được xác định 2 giờ sau khi uống.

Phân bố: Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương (khoảng từ 94-98%).

Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan và chất chuyển hóa chính, dạng không hoạt động, là dẫn xuất acid carboxylic. Dẫn xuất này chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng đường uống) khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.

Clopidogrel là một tiền chất. Chất chuyển hóa hoạt động, dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa Clopidogrel thành 2-oxo- Clopidogrel và kế tiếp là sự thủy phân. Bước oxy hóa được điều hòa chủ yếu bởi Cytochrome P450 isoenzyme 2B6 và 3A4 và ở phạm vi nhỏ hơn bởi 1A1, 1A2 và 2C19. Chất chuyển hóa thiol hoạt động, đã được phân lập, gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể tiểu cầu, do đó chống kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương.

Bài tiết: Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.

Đặc biệt, người bị suy thận sau khi sử dụng thuốc Clopidogrel 75mg mỗi ngày, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa lưu hành chính thấp hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng (creatinine vào khỏang 5-15mL/phút) so với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine vào khỏang 30-60mL/phút) hoặc so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sự kéo dài thời gian chảy máu là tương đương nhau. Không điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ.


Tương tác thuốc

Trong khi dùng thuốc Clopidogrel, không dùng aspirin hoặc các NSAID khác (thuốc chống viêm không steroid) mà không có lời khuyên của bác sĩ. NSAID bao gồm ibuprofen (Motrin, Advil), naproxen (Aleve, Naprosyn), diclofenac (Voltaren), diflunisal (Dolobid), etodolac (Lodine), flurbiprofen (Ansaid), indomethacin (Indocin), ketoprofen (Orudis), ketorolac (Toradol), mefenamic acid (Ponstel), meloxicam (Mobic), nabumeton (RELAFEN), piroxicam (Feldene) và những loại khác.

Hãy nói cho bác sĩ của bạn nếu bạn đang sử dụng bất kỳ loại thuốc sau đây:

Etravirine (Intelence); Fluoxetine (Prozac), fluvoxamine (Luvox); Tamoxifen (Nolvadex); Tolbutamide (Orinase); Torsemide (Demadex); Fluvastatin (Lescol).

Một số thuốc gia giảm acid dạ dày như cimetidine (Tagamet), esomeprazole (Nexium), dexlansoprazole (Kapidex), lansoprazole (Prevacid), omeprazole (Prilosec, Prilosec OTC, Zegerid), pantoprazole (Protonix), hoặc rabeprazole (Aciphex).

Thuốc kháng nấm như fluconazole (Diflucan), ketoconazole (Nizoral) hoặc voriconazole (Vfend).

Dùng thuốc chống đông như warfarin (Coumadin), heparin, dalteparin (Fragmin), enoxaparin (Lovenox), hoặc tinzaparin (Innohep).

Thuốc được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông, như alteplase (Activase), dipyridamole (Persantine), ticlopidine (Ticlid), và Urokinase (Abbokinase).

Thuốc như felbamate (Felbatol) hoặc phenytoin (Dilantin).

Danh sách này không đầy đủ và có thể có các loại thuốc khác có thể tương tác với Clopidogrel. Báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc kê toa và tự sử dụng. Điều này bao gồm vitamin, khoáng chất, các sản phẩm thảo dược và các loại thuốc theo quy định của các bác sĩ khác. Đừng bắt đầu bằng cách sử dụng một loại thuốc mới mà không nói với bác sĩ.

Không uống rượu trong khi dùng Clopidogrel bởi rượu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu trong dạ dày hay ruột.

Tuyệt đối không sử dụng thuốc nếu đã từng bị dị ứng với Clopidogrel hoặc bệnh nhân đang bị loét dạ dày, đang bị xuất huyết (não), trong xét nghiệm máu có rối loạn đông máu. Bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị bệnh gan, thận. Trong quá trình dùng thuốc cần được làm các xét nghiệm định kỳ để bác sĩ điều chỉnh liều lượng thích hợp cho bệnh nhân.

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.

Hiển thị kết quả

Trao đổi chất

85-90% liều uống trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu bởi carboxylesterase 1 ở gan thành chất chuyển hóa axit cacboxylic không hoạt động, khoảng 2% clopidogrel bị oxy hóa thành 2-oxo clopidogrel. Sự chuyển đổi này chiếm 35,8% CYP1A2, 19,4% CYP2B6 và 44,9% CYP2C194 mặc dù các nghiên cứu khác cho thấy CYP3A4, CYP3A5 và CYP2C9 cũng góp phần. 2-oxo clopidogrel tiếp tục được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Chuyển đổi này chiếm 32,9% CYP2B6, 6,79% CYP2C9, 20,6% CYP2C19 và 39,8% CYP3A4.


Độc tính

Một liều Clopidogrel 1500-2000mg/kg có thể gây chết chuột nhắt và chuột cống trong khi 3.000mg/kg gây chết khỉ đầu chó. Các triệu chứng của quá liều bao gồm nôn mửa, khó thở, xuất huyết đường tiêu hóa và suy sụp. Clopidogrel liên kết không thể đảo ngược với tiểu cầu trong suốt thời gian tồn tại, khoảng 11 ngày. Quá liều Clopidogrel có thể được điều trị bằng truyền tiểu cầu để phục hồi khả năng đông máu.


  • Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Nhà Thuốc Long Châu

hotline Hotline: 1800 6928

DMCA.com Protection Status
Nhà thuốc Long Châu

Tư vấn miễn phí

1800 6928