Arbutin

Tên thường gọi:Arbutin

Tên gọi khác:

4-Hydroxyphenyl-beta-D-glucopyranoside beta-Arbutin
hydroquinone O-β-D-glucopyranoside Hydroquinone-O-beta-D-glucopyranoside
p-hydroxyphenyl β-D-glucopyranoside p-hydroxyphenyl β-D-glucoside

Arbutin là gì?

Được chiết xuất từ lá khô của cây dâu tây trong chi _Arctostaphylos_ và các loại cây khác thường thuộc họ _Ericaceae_, arbutin là một beta-D-glucopyranoside của [DB09526]. Nó được tìm thấy trong thực phẩm, thuốc không kê đơn và các chất bổ sung chế độ ăn uống thảo dược [F43]. Thông thường nhất, nó là một thành phần hoạt chất trong chăm sóc da và mỹ phẩm như là một chất làm sáng da để ngăn ngừa sự hình thành melanin trong các tình trạng da khác nhau liên quan đến tăng sắc tố da hoặc chức năng melanocyte tăng cường [A27248]. Nó cũng đã được sử dụng như một chất chống nhiễm trùng cho hệ tiết niệu cũng như thuốc lợi tiểu [F43]. Arbutin có sẵn ở cả dạng tự nhiên và tổng hợp; nó có thể được tổng hợp từ acetobromglucose và [DB09526] [F43]. Arbutin là một chất ức chế cạnh tranh của tyrosinase (EC1.14.18.1) trong melanocytes [A27248], và sự ức chế tổng hợp melanin ở nồng độ không độc hại đã được quan sát thấy _in vitro_. Arbutin đã được chứng minh là ít gây độc tế bào đối với melanocytes trong nuôi cấy so với [DB09526] [A32942].

Chỉ định

Được chỉ định cho sử dụng không kê đơn cho tăng sắc tố biểu bì trong các tình trạng da khác nhau, chẳng hạn như nám, tàn nhang, và lentigines senile.

Dược lực học

Ở nồng độ không độc, arbutin ức chế hoạt động của tyrosinase trong tế bào keratinocytes được nuôi cấy ở người, đồng thời có tác dụng tối thiểu đối với sự biểu hiện của tyrosinase mRNA hoặc tổng hợp enzyme [A27248]. α-Arbutin tạo ra sự ức chế phụ thuộc nồng độ của sự tổng hợp melanin của các tế bào u ác tính ở người, HMV-II [A32939]. Không có tác dụng ức chế tăng trưởng tế bào HMV-II ở nồng độ thấp hơn 1,0 mM. Ở nồng độ 0,5 mM arbutin, hoạt tính tyrosinase đã giảm đến 60% so với tế bào không được điều trị [A32939]. Việc bổ sung arbutin đã bị chặn và ức chế sự hình thành melanogen kích thích α-MSH trong các tế bào u ác tính B16, chuột lang nâu và mô da [A32940]. Trong một nghiên cứu thí điểm về những người đàn ông trưởng thành khỏe mạnh tiếp xúc với chiếu xạ UV B, sử dụng arbutin tại chỗ đã ức chế sự kích hoạt yếu tố hạt nhân-kappaB do tia cực tím trong tế bào keratinocytes ở người [F43]. Trong da chuột, arbutin chống lại stress oxy hóa gây ra bởi 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate [F43].

Cơ chế hoạt động

Arbutin là một glycoside hydroquinone, tuy nhiên, hydroquinone không chỉ chịu trách nhiệm cho các hoạt động khử sắc tố của arbutin [A32942]. Nó hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh của enzyme tyrosinase bằng cách tác động lên vị trí gắn L-tyrosine để ngăn chặn sự hình thành melanogen và làm trung gian cho các hoạt động khử sắc tố của nó trên da người [A27248]. Tyrosinase là một enzyme liên quan đến việc điều chỉnh các bước giới hạn tỷ lệ trong quá trình tổng hợp melanin; nó quy định việc chuyển đổi L-tyrosine thành L-dopa và sau đó chuyển đổi L-dopa thành L-dopaquinone [A27248]. Thông qua việc ức chế hoạt động tyrosinase theo cách phụ thuộc nồng độ, arbutin làm suy giảm việc sản xuất melanin trong melanocytes. Trong khi hầu hết các nghiên cứu cho thấy arbutin có tác dụng không đáng kể đối với biểu hiện mRNA của tyrosinase, một nghiên cứu đánh giá tác dụng của arbutin đối với hệ thống tạo biệt hóa melanocyte sử dụng tế bào ES đề xuất rằng arbutin cũng có thể điều hòa sự biểu hiện của tyrosinase. A32938]. Những phát hiện mâu thuẫn trong các nghiên cứu có thể là do các nghiên cứu trước đây sử dụng các tế bào melanocytes và tế bào hắc tố biệt hóa [A32938].

Nhà Thuốc Long Châu

hotline Hotline: 1800 6928

DMCA.com Protection Status